📜6,7-Bis(2-Methoxyethoxy)Quinazoline-4(3H)-Thione置于水,氢溴酸,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,水,异丙醇 用作溶剂,化学反应 18.17H,反应生成Osi 420; 2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧]乙醇盐酸盐
参考文献:厄洛替尼的两种活性异构体代谢产物的新合成途径及其对几种肿瘤细胞系的生物活性研究
标题:厄洛替尼的两种活性异构体代谢产物的新合成途径及其对几种肿瘤细胞系的生物活性研究
摘要:研究了厄洛替尼的两种活性异构体代谢产物的合成和差异抗增殖活性.该合成过程已证明避免了不稳定的4-氯喹唑啉中间体和漫长的过程.通过1 H NMR,13 C NMR和esi-Tof Ms鉴定出新的中间体和最终化合物,并通过高效液相色谱法测定其纯度.体外增殖试验表明,与厄洛替尼对照组相比,这两种代谢物对某些常规肿瘤细胞系和egfr酪氨酸激酶过表达肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并且在细胞水平上首次报道了它们的抗肿瘤活性.
Doi:10.1002/cjoc.201180305