CAS: 173963-93-4; Fmoc-Phe(4-Cn)-Oh

相似化合物

205526-34-7 131724-45-3 146727-62-0

上下游产品

N-(9H-fluoren-2-ylmethoxycarbonyloxy)succinimide (S)-4-Cyanophenylalanine N-acetyl-4-cyano-α-(ethoxycarbonyl)phenylalanine ethyl ester 4-cyanobenzyl bromideH-tetrazol-5-yl)-phenyl]-propionic acid ethyl ester2-(benzhydrylidene-amino)-3-[4-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-propionic acid ethyl ester 1058-138-7DT1058-138-7 1058-143-3DT1058-143-3 52H73N11O12S2C52H73N11O12S2

对氰基溴化苄置于盐酸,Lithium Hydroxide,Sodium Hydroxide,Sodium Ethanolate,Sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 78.75H,反应生成Fmoc-L-4-氰基苯丙氨酸
参考文献:使用tech 99M标记的高效gpiib / Iiia受体拮抗剂进行血栓成像.化学和初步生物学研究.
标题:使用tech 99M标记的高效gpiib / Iiia受体拮抗剂进行血栓成像.化学和初步生物学研究.
摘要:用发射伽马射线的放射性核素进行放射性标记的血小板特异性化合物可能特别适用于血栓的体内无创检测.描述了肽的合成,所述肽是血小板聚集的有效抑制剂,并且包含放射性核素-99M的螯合剂.设计目标化合物的目的是,可以在金属配位位置明确的位置制备稳定的氧v(v)物种.采用了一种策略,其中药效基团-Arg-Gly-Asp-(rgd)或rgd模拟物被限制在一个环中,该环是通过半胱氨酸残基与n端氯乙酰基的s-烷基化而形成的.通过用精氨酸模拟物s-(3-氨基丙基)半胱氨酸和4-Ami基苯基丙氨酸替代精氨酸来增强结合亲和力.通过合成包含两个或更多个含有受体结合区的环的低聚物,可以获得进一步的增强.看到的结合亲和力的增加超过了药效团的简单化学计量增加的预期.所描述的最有效的化合物具有约0.03 Microm的ic50,可抑制人的血小板凝集.用tech 99M标记两个更有效的肽(p280和p748),并在犬血栓形成模型中进行评估.这项工作中制备的99M
Doi:10.1021/jm950112E

专利信息

专利号:US-8338565-B2
优先权日:2008-08-20
标 题 :Macrocyclic compounds for inhibition of tumor necrosis factor alpha
发明人：LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P
权利人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P; ENSEMBLE THERAPEUTICS CORP
摘要:Disclosed herein are macrocyclic compounds and methods for their synthesis and use. In particular, macrocyclic compounds are disclosed that modulate the activity of tumor necrosis factor alpha and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as, rheumatoid arthritis, psoriasis, and asthma.