CAS: 1132709-15-9; ((R)-3-Methyl-1-((R)-3-Phenyl-2-(Pyrazine-2-Carboxamido)Propanamido)Butyl)Boronic Acid

该化合物是蛋白质抑制剂Bortezomib的立体异构体,以选择性和强力抑制26S蛋白质而著称,这种天体变异物展示加强了对蛋白质的β5子单位的结合和特性,有助于改进药理活动.它的配置(1R,2R)确保代谢稳定性,并与其他立体异构体相比,减少非目标效果.该化合物在研究应用中广泛使用,特别是研究流行病和癌症治疗机制,因为它可靠抑制NF-NB信号.高纯度和定义明确的立体化学使其成为分析和临床前研究的宝贵参考标准.建议在不成熟条件下储存以保持稳定.

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相似化合物

886979-78-8 1132709-16-0 1132709-16-0

物理性质

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B°C-D-Phe-OH

合成工艺路线路线简述

    📜在 盐酸,异丁基硼酸,N,N-二异丙基乙胺,N-[(Dimethylamino)-3-Oxo-1H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-1-Yl-Methylene]-N-Methylmethanaminium Hexafluorophosphate体系中,用 甲醇,正庚烷 用作溶剂,化学反应 16.08H,反应生成[(1R)-3-甲基-1-[[(2R)-1-氧代-3-苯基-2-[(2-吡嗪基羰基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸
    参考文献:用于探测体外生物学的选择性lonp1抑制剂的基于结构的设计
    标题:用于探测体外生物学的选择性lonp1抑制剂的基于结构的设计
    摘要:Lonp1是一种aaa +蛋白酶,可通过去除受损或错误折叠的蛋白质来维持线粒体的体内平衡.Lonp1的活性和表达升高会促进癌细胞的增殖和对凋亡诱导剂的抗性.尽管lonp1在人类生物学和疾病中很重要,但文献中几乎没有描述过lonp1抑制剂.在这里,我们报告使用基于结构的药物设计以及结合各种抑制剂的人lonp1的第一个结构的选择性硼酸基lonp1抑制剂的发展.我们的努力导致了几种对20S蛋白酶体几乎没有活性的纳米摩尔lonp1抑制剂,它们是研究lonp1生物学的工具化合物.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.0C02152

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    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.0c02152
    摘要:Kingsley LJ, He X, McNeill M, Nelson J, Nikulin V, Ma Z, Lu W, Zhou VW, Manuia M, Kreusch A, Gao MY, Witmer D, Vaillancourt MT, Lu M, Greenblatt S, Lee C, Vashisht A, Bender S, Spraggon G, Michellys PY, Jia Y, Haling JR, Lelais G. Structure-Based Design of Selective LONP1 Inhibitors for Probing In Vitro Biology. J Med Chem. 2021 Apr 22;64(8):4857–69. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c02152.
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