CAS: 81015-49-8; 4-(2-Thiazolyl)Phenol

该化合物是一种有机化合物,其含有一种酚状结构,以硫氨环替代,该化合物通常具有以下特征:在室温下固体,由于其生物活动和化学反应性,有可能在制药,农用化学品和材料科学中应用.硫酸盐会助长其杂交循环性质,这可以加强它与生物目标的相互作用,使其对医药化学感兴趣.分子的苯丙酸部分中存在羟基组(-OH)可影响其溶性和再活性,允许氢结合和潜在的抗氧化物特性.此外,该化合物还可能具有各种物理特性,例如熔点和溶性,受到其分子结构的影响.

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CAS号27088-84-2 2-(4-methoxyphe... | CAS号25984-63-8 4-羟基硫代苯甲酰胺 | CAS号7252-83-7 溴代乙醛缩二甲醇 | CAS号3034-53-5 2-溴噻唑 | CAS号540-38-5 4-碘苯酚 | CAS号2362-64-3 4-甲氧基硫代苯甲胺 | CAS号104-92-7 对溴苯甲醚 | CAS号874-90-8 4-甲氧基苯甲腈

合成工艺路线路线简述

  • 86108-58-9 = 81015-49-8
    反应条件:1.1 Catalysts: Tetrakis(Triphenylphosphine)Palladium Solvents: Toluene; Overnight,Reflux1.2 Reagents: Hydrogen Bromide Solvents: Water; 2 H,Reflux
    标题:New Potent C2-Symmetric Malaria Plasmepsin I And Ii Inhibitors
    作者:Oscarsson,Karin; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry 日期:2003 卷标:11(7) 页码:1235-1246]

    25984-63-8 + 7252-83-7 = 81015-49-8
    反应条件:1.1 Reagents: P-Toluenesulfonic Acid Solvents: Ethanol; Rt; 24 H,90 °C
    标题:Preparation Of Nitrogen-Containing Heterocycles As Antifibrotic Agents For The Treatment Of Tissue And Organ Fibrosis
    参考文献:Argentina]

    874-90-8 = 81015-49-8
    反应条件:1.1 Reagents: Magnesium Chloride,Sodium Hydrosulfide Solvents: Dimethylformamide,Water; 8 H,Rt2.1 Solvents: Ethanol; 10 H,Reflux3.1 Reagents: Hydrogen Bromide Solvents: Acetic Acid,Water; 24 H,Reflux
    标题:Design,Synthesis,And In Vitro Antitumor Evaluation Of Novel Diaryl Urea Derivatives
    作者:Sun,Min; Et Al
    参考文献:European Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2010 卷标:45(6) 页码:2299-2306]

    27088-84-2 = 81015-49-8
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Bromide Solvents: Acetic Acid,Water; 24 H,Reflux
    标题:Design,Synthesis,And In Vitro Antitumor Evaluation Of Novel Diaryl Urea Derivatives
    作者:Sun,Min; Et Al
    参考文献:European Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2010 卷标:45(6) 页码:2299-2306]

    3034-53-5 = 81015-49-8
    反应条件:1.1 Reagents: 1,2-Dibromoethane,Zinc Solvents: Tetrahydrofuran1.2 Reagents: Chlorotrimethylsilane Solvents: Tetrahydrofuran1.3 Catalysts: Tetrakis(Triphenylphosphine)Palladium Solvents: Tetrahydrofuran1.4 Reagents: Sodium Chloride1.5 Solvents: Dichloromethane
    标题:Preparation Of 2- And 5-Aryl-Substituted Thiazoles Via Palladium-Catalyzed Negishi Cross-Coupling
    作者:Jensen,Jacob; Et Al
    参考文献:Synthesis 日期:2001 卷标:(1) 页码:128-134]

    2362-64-3 + 2032-35-1 = 81015-49-8
    反应条件:1.1 Solvents: Ethanol; 10 H,Reflux2.1 Reagents: Hydrogen Bromide Solvents: Acetic Acid,Water; 24 H,Reflux
    标题:Design,Synthesis,And In Vitro Antitumor Evaluation Of Novel Diaryl Urea Derivatives
    作者:Sun,Min; Et Al
    参考文献:European Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2010 卷标:45(6) 页码:2299-2306
📜4-甲氧基硫代苯甲胺置于氢溴酸体系中,用 乙醇,溶剂黄146 作为反应溶剂,化学反应 4.5H,反应生成 2-(4-羟基苯基)噻唑
参考文献:β1选择性肾上腺素受体拮抗剂:2-[4-[3-(取代的氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]咪唑类的实例.2.
标题:β1选择性肾上腺素受体拮抗剂:2-[4-[3-(取代的氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]咪唑类的实例.2.
摘要:缺乏内在拟交感活性(isa)的高心脏选择性β-肾上腺素受体拮抗剂的开发尝试着眼于探索围绕(S)-[p-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]的构效关系氨基]-2-羟基丙氧基]苯基]-4-(2-噻吩基)咪唑.减少或消除isa的策略集中于可能影响药物本身或代谢产物激活受体的结构变化.这些方法涉及(a)消除酸性咪唑nh质子;(b)结合邻位至β-肾上腺素能阻断侧链的取代基;(c)增加nh部分周围的空间体积;(d)降低亲脂性;(e)引入分子内涉及咪唑nh的氢键,以及(f)通过引入间隔基使咪唑环从活化位置移位.体外研究了这些化合物的β-肾上腺素受体拮抗作用,体内研究了isa.从这些研究中,最成功的变化涉及在咪唑和芳基环之间插入间隔基.证明了(S)-4-乙酰基-2-[[4-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯基]甲基]咪唑(s-51)具有高度的心脏选择性(剂量比β2
DOI:10.1021/jm00156A028

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合成参考文献


参考文献:10.1021/jm061299k
摘要:Rudolph J, Chen L, Majumdar D, Bullock WH, Burns M, Claus T, Dela Cruz FE, Daly M, Ehrgott FJ, Johnson JS, Livingston JN, Schoenleber RW, Shapiro J, Yang L, Tsutsumi M, Ma X. Indanylacetic acid derivatives carrying 4-thiazolyl-phenoxy tail groups, a new class of potent PPAR alpha/gamma/delta pan agonists: synthesis, structure-activity relationship, and in vivo efficacy. J Med Chem. 2007 Mar 08;50(5):984–1000. doi: 10.1021/jm061299k.
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