📜5-溴苯并[b]噻吩置于sodium Hydroxide,溴,四氯化锡体系中,用 1,4-二氧六环,1,2-二氯乙烷 作为反应溶剂,化学反应 20.0H,反应生成 5-溴苯并[b]噻吩-3-甲酸
参考文献:一类新型的,有效的,选择性的和口服活性的前列腺素d2受体拮抗剂的各种衍生物的合成和生物活性.2.6,6-二甲基双环[3.1.1]庚烷衍生物.
标题:一类新型的,有效的,选择性的和口服活性的前列腺素d2受体拮抗剂的各种衍生物的合成和生物活性.2.6,6-二甲基双环[3.1.1]庚烷衍生物.
摘要:在较早的论文中,我们报道了以双环[2.2.1]庚烷环系统为前列腺素骨架的新型前列腺素d(2)(pgd(2))受体拮抗剂是一种有效的新型抗过敏剂,可抑制各种过敏性炎症诸如在结膜炎和哮喘模型中观测到的反应.在本研究中,我们合成了具有6,6-二甲基双环[3.1.1]庚烷环系统的pgd(2)受体拮抗剂.与具有磺酰胺基的双环[2.2.1]庚烷环系统的那些相反,这些衍生物具有酰胺部分.具有6,6-二甲基双环[3.1.1]庚烷环的衍生物在pgd(2)受体结合和camp形成分析中也显示出强大的活性.在诸如过敏性鼻炎,结膜炎和哮喘模型等体内分析中,这些系列的衍生物显示出优异的药理特性.特别地,化合物45在过敏性鼻炎和哮喘模型中也有效抑制了嗜酸性粒细胞的浸润.该化合物(45,S-5751)现在正被开发为一种有前途的抗过敏药物候选物.
DOI:10.1021/jm0205189