📜6-苯基-3H-噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-酮置于五氯化磷,三氯氧磷体系中,用80%的收率获得产物4-氯-6-苯基噻吩并[2,3-D]嘧啶
参考文献:基于4-氨基噻吩并[2,3-D]嘧啶的新型蛋白激酶ck2抑制剂的设计与合成
标题:基于4-氨基噻吩并[2,3-D]嘧啶的新型蛋白激酶ck2抑制剂的设计与合成
摘要:我们先前研究工作的扩展已导致在4-氨基噻吩并[2,3-D]嘧啶衍生物中鉴定出许多新的与atp竞争的ck2抑制剂.在研究过程中获得的活性最高的化合物是3-(5-对甲苯基-噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)苯甲酸5E(nhtp23,Ic 50 = 0.01μm),3-(5-苯基-噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-苯甲酸,5G(nhtp25,Ic 50 = 0.065μm)和3-(6-甲基-5-苯基-噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-苯甲酸,5N(nhtp33,Ic 50 = 0.008μm).研究了测试的4-氨基噻吩并[2,3-D]嘧啶衍生物的结构-活性关系,并提出了它们与ck2 Atp受体位点的结合方式.讨论了分子内氢键对化合物结构的负面影响.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2016.03.004