📜1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-甲胺 在 Palladium On Activated Charcoal 盐酸,氢气体系中,用 甲醇作为反应溶剂,获得 3-(Aminomethyl)Azetidine DihydroChloride
参考文献:抗菌剂,7-杂环胺取代的1-环丙基-6,8-二氟-4-氧喹啉-3-羧酸的定量构效关系.
标题:抗菌剂,7-杂环胺取代的1-环丙基-6,8-二氟-4-氧喹啉-3-羧酸的定量构效关系.
摘要:各种7-(3-取代的氮杂环丁烷-1-基)-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸的定量构效关系(Qsar),研究了14-25,以阐明3-取代的氮杂环丁烷增强抗菌活性的结构要求.在针对五个代表性革兰氏阴性细菌的相对平均抗菌活性指数gnm与这些分子的计算疏水参数clog P之间似乎存在良好的抛物线关系.最有效的导数的clog P值预计约为2.3.另一方面,相对于五个代表性的革兰氏阳性细菌,相对于平均抗菌活性指数gpm仍然很高,并且相当恒定,而与氮杂环丁烷部分的结构变化无关.为了证实这些发现,Qsar分析成功地扩展到了喹诺酮羧酸26-34,它带有各种取代的吡咯烷,哌嗪和哌啶衍生物,而不是氮杂环丁烷.结果表明,将任何酰胺取代基引入这些杂环胺部分将导致gnm显着降低,而在远离n-1位置的两个或三个碳原子处引入一些氨基取代基会大大增强gnm.由于氮杂环丁烷喹诺酮类药物在体内的抗菌
Doi:10.1248/Cpb.41.126