CAS: 108354-78-5; Methyl 2-Amino-4,5,6,7-Tetrahydrobenzo[b]Thiophene-3-Carboxylate

相似化合物

5936-58-3 4506-71-2 297743-78-3

上下游产品

CAS号108-94-1 环己酮 | CAS号105-56-6 氰乙酸乙酯 | CAS号105-34-0 氰乙酸甲酯 | CAS号67-56-1 甲醇 | CAS号372-09-8 氰基乙酸 | CAS号4506-71-2 2-氨基-4,5,6,7-四氢... | CAS号109164-47-8 3-(4-氧代-3,4,5,6... | CAS号1313712-54-7 2-叔丁氧基羰基氨基-4,5,... | CAS号14346-24-8 5,6,7,8-四氢-[1]-... | CAS号1240361-06-1 2-(B°C-氨基)-4,5,... | CAS号27285-09-2 1,2,3,4,5,6,7,8...

📜环己酮,氰乙酸甲酯置于sulfur,二乙胺体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 24.0H,以85%的收率获得2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻酚-3-羧酸乙酯
参考文献:2-氨基-3-酰基-四氢苯并噻吩衍生物的合成和生物学评价;具有抗毒活性的抗菌剂†
标题:2-氨基-3-酰基-四氢苯并噻吩衍生物的合成和生物学评价;具有抗毒活性的抗菌剂†
摘要:开发针对毒力因子的新化合物(例如,通过pilicides 抑制菌毛组装)是对抗细菌感染的一种有前途的方法.一个由 17500 个小分子组成的文库的高通量筛选活动将 2-氨基-3-酰基-四氢苯并噻吩衍生物(命中2和3)鉴定为泌尿致病性大肠杆菌菌株 Uti89中菌毛依赖性生物膜形成的新型抑制剂.以化合物2和3为出发点,我们设计合成了一系列结构相关的类似物,并研究了它们对大肠杆菌生物膜形成的活性uti89.初始命中的系统结构修改为其 Sar 提供了有价值的信息,以供进一步优化.此外,母体分子的小结构变化导致大肠杆菌生物膜发育的低微摩尔抑制剂 ( 20-23 ),而对细菌生长没有影响.在血凝 (Ha) 滴度测定和电子显微镜 (Em) 测量中证实命中化合物3及其类似物20可防止菌毛形成.这些发现表明,2-氨基-3-酰基-四氢苯并噻吩可以作为一类新的化合物,进一步作为具有抗毒力活性的抗菌剂.
Doi:10.1039/c3Ob42478B