CAS: 81161-17-3; Esmolol Hydrochloride

该化合物是一种选择性乙醇-1肾上腺对抗物,主要用于临床环境中管理心肌梗塞和高血压,特别是在急性情况下;其特点是快速和短暂的行动期,在紧急情况下适合静脉注射;该化合物是白色的,白色的,可溶于水中的晶状粉,有利于其注射配方的使用;盐酸乙醇具有独特的药效动力学特征,其半衰期约为9分钟,允许对剂量进行快速调整和快速从身体中排出;在需要严格控制心率的情况下,这种特性特别有利;通过竞争抑制心脏中的乙醇-1受体,导致心跳率下降和心肌萎缩;与任何药物一样,必须监测潜在的副作用,其中可能包括低血压,心胸炎和过敏反应.

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CAS号81147-94-6 4-(环氧乙烷甲氧基)-苯丙酸甲酯 | CAS号75-31-0 异丙胺 | CAS号501-97-3 对羟基苯丙酸 | CAS号5597-50-2 对羟基苯丙酸甲酯 | CAS号81148-15-4 3-{4-[2-hydroxy...

合成工艺路线路线简述

  • 81147-94-6 + 75-31-0 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 Solvents: Methanol; Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Diethyl Ether,Methanol
    标题:Hitting A Soft Drug With A Hard Nucleophile: Preparation Of Esmolol'S Metabolite By Treatment With Bis(Tributyltin) Oxide
    作者:Zhang,Cunyu A.; Et Al
    参考文献:Synthetic Communications 日期:2012 卷标:42(5) 页码:722-726]

    501-97-3 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 -2.1 -3.1 -4.1 Reagents: Hydrochloric Acid
    标题:Ultra-Short-Acting β-Adrenergic Receptor Blocking Agents. 2. (Aryloxy)Propanolamines Containing Esters On The Aryl Function
    作者:Erhardt,Paul W.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:1982 卷标:25(12) 页码:1408-12]

    = 81161-17-3
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Methanol
    标题:Synthesis Of Esmolol Hydrochloride
    作者:Cao,Sheng-Li; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:2000 卷标:31(12) 页码:532-533]

    81147-94-6 + 75-31-0 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 -2.1 Reagents: Hydrochloric Acid
    标题:Ultra-Short-Acting β-Adrenergic Receptor Blocking Agents. 2. (Aryloxy)Propanolamines Containing Esters On The Aryl Function
    作者:Erhardt,Paul W.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:1982 卷标:25(12) 页码:1408-12]

    81147-92-4 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid
    标题:Ultra-Short-Acting β-Adrenergic Receptor Blocking Agents. 2. (Aryloxy)Propanolamines Containing Esters On The Aryl Function
    作者:Erhardt,Paul W.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:1982 卷标:25(12) 页码:1408-12]

    5597-50-2 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetone; Reflux2.1 Solvents: Methanol; Reflux2.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Diethyl Ether,Methanol
    标题:Hitting A Soft Drug With A Hard Nucleophile: Preparation Of Esmolol'S Metabolite By Treatment With Bis(Tributyltin) Oxide
    作者:Zhang,Cunyu A.; Et Al
    参考文献:Synthetic Communications 日期:2012 卷标:42(5) 页码:722-726]

    5597-50-2 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 -2.1 -3.1 Reagents: Hydrochloric Acid
    标题:Ultra-Short-Acting β-Adrenergic Receptor Blocking Agents. 2. (Aryloxy)Propanolamines Containing Esters On The Aryl Function
    作者:Erhardt,Paul W.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:1982 卷标:25(12) 页码:1408-12]

    = 81161-17-3
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid2.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Methanol
    标题:Synthesis Of Esmolol Hydrochloride
    作者:Cao,Sheng-Li; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:2000 卷标:31(12) 页码:532-533]

    141-82-2 + 14697-49-5 + 75-31-0 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 Solvents: Methanol1.2 Solvents: Pyridine1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water2.1 Reagents: Hydrochloric Acid3.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Methanol
    标题:Synthesis Of Esmolol Hydrochloride
    作者:Cao,Sheng-Li; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:2000 卷标:31(12) 页码:532-533]

    501-97-3 = 81161-17-3
    反应条件:1.1 Acidified,Reflux2.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Acetone; Reflux3.1 Solvents: Methanol; Reflux3.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Diethyl Ether,Methanol
    标题:Hitting A Soft Drug With A Hard Nucleophile: Preparation Of Esmolol'S Metabolite By Treatment With Bis(Tributyltin) Oxide
    作者:Zhang,Cunyu A.; Et Al
    参考文献:Synthetic Communications 日期:2012 卷标:42(5) 页码:722-726
对羟基苯丙酸甲酯置于盐酸,Potassium Carbonate,间氯过氧苯甲酸,Potassium Iodide体系中,用 甲醇,二氯甲烷,甲基叔丁基醚,水,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 26.0H,反应生成 盐酸艾司洛尔
参考文献:一种盐酸艾司洛尔及其制剂的制备
标题:一种盐酸艾司洛尔及其制剂的制备
摘要:本发明设计了新型的艾司洛尔盐酸盐合成路线,并制备出具有纳米线结构的甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯中间体,该结构使中间体更加稳定,有利于提高目标产物产率.本发明选取对溴苯酚为原料,首先是在醋酸钯的催化下与丙烯酸甲酯通过heck反应合成对羟基肉桂酸甲酯,选用钯碳催化氢化对羟基肉桂酸甲酯得到中间体对羟基苯丙酸甲酯,同时,利用烯丙基溴与羟基的协同作用进行醚化得到中间体甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯,经过间氯过氧苯甲酸,异丙胺开环氧化物氧化,与氯化氢成盐得到终产品艾司洛尔盐酸盐.本发明克服传统合成路线缺点,在合成工艺上实施了进一步优化,具有原料易得,操作简捷,反应条件温和的优点.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9757463-B2
优先权日:2012-06-15
标题 :Linear polyester and semi-linear glycidol polymer systems: formulation and synthesis of novel monomers and macromolecular structures
发明人:HARTH EVA M; BEEZER DAIN B; LI GUANGZHAO; SPEARS BENJAMIN R; STEVENS DAVID M
权利人:UNIV VANDERBILT
摘要:Disclosed herein are glycidol-based polymers, nanoparticles, and methods related thereto useful for drug delivery. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

专利号:US-6030613-A
优先权日:1995-01-17
标题:Receptor specific transepithelial transport of therapeutics
发明人:BLUMBERG RICHARD S; SIMISTER NEIL E; LENCER WAYNE I
权利人:BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL; UNIV BRANDEIS
摘要:The present invention relates in general to methods and products for initiating an immune response against an antigen, and in particular relates to transepithelial delivery of antigens to provoke tolerance and immunity. The present invention further relates to methods and products for the transepithelial delivery of therapeutics. In particular, the invention relates to methods and compositions for the delivery of therapeutics conjugated to a FcRn binding partner to intestinal epithelium, mucosal epithelium and epithelium of the lung. The present invention further relates to the synthesis, preparation and use of the FcRn binding partner conjugates as, or in, pharmaceutical compositions for oral systemic delivery of drugs and vaccines.

专利号:US-7547436-B2
优先权日:1995-01-17
标 题:Receptor specific transepithelial transport of therapeutics
发明人:BLUMBERG RICHARD S; LENCER WAYNE I; SIMISTER NEIL E
权利人:BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL; UNIV BRANDEIS
摘要:The present invention relates in general to methods and products for initiating an immune response against an antigen, and in particular relates to transepithelial delivery of antigens to provoke tolerance and immunity. The present invention further relates to methods and products for the transepithelial delivery of therapeutics. In particular, the invention relates to methods and compositions for the delivery of therapeutics conjugated to a FcRn binding partner to intestinal epithelium, mucosal epithelium and epithelium of the lung. The present invention further relates to the synthesis, preparation and use of the FcRn binding partner conjugates as, or in, pharmaceutical compositions for oral systemic delivery of drugs and vaccines.

专利号:US-9745419-B2
优先权日:2014-01-24
标 题 :Aqueous polyglycidol synthesis with ultra-low branching
发明人:HARTH EVA M; SPEARS BENJAMIN R
权利人:UNIV VANDERBILT
摘要:Disclosed herein are glycidol-based polymers, nanoparticles, and methods related thereto useful for a variety of applications, including, but not limited to, drug delivery. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

专利号:WO-2024097977-A1
优先权日:2022-11-04
标题:Silk nanoparticle synthesis: tuning size, dispersity, and surface chemistry for drug delivery
发明人:SHAIDANI SAWNAZ; FALCUCCI THOMAS; FOSTER OLIVIA; SAHOO JUGAL KISHORE; HASTURK ONUR; KAPLAN DAVID L; JACOBUS CHARLOTTE S
权利人:TUFTS COLLEGE
摘要:Methods disclosed herein relate to generating silk nanoparticles with a low polydispersity index (PDI). Methods include adding a silk solution dropwise into a volatile solvent that is miscible with water, thereby forming a precipitate-bearing solution and applying shear forces to the precipitate-bearing solution for a length of time sufficient to achieve evaporation of at least 95% of the volatile solvent, thereby producing a population of silk fibroin nanoparticles in water having a polydispersity index (PDI) of 0.35 or less, including but not limited to, a PDI of 0.330 or less, 0.325 or less, 0.315 or less, 0.310 or less, 0.30 or less, 0.275 or less, 0.250 or less, 0.225 or less, or 0.200 or less. Parameters related to silk fibroin molecular weight, silk fibroin concentration, shear force application, and temperature may all be modified to achieve silk nanoparticles of a particular size exhibiting particular PDIs.

专利号:US-2016206743-A1
优先权日:2012-06-15
标题 :Linear Polyester and Semi-Linear Glycidol Polymer Systems: Formulation and Synthesis of Novel Monomers and Macromolecular Structures
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手机:13806119530
传真:0515-84383182
邮箱:sales@medicalchem.com
通信地址: 江苏省盐城市滨海县滨淮镇头罾村(盐城市沿海化工园区)
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地址:江苏省盐城市滨海县滨淮镇头罾村(盐城市沿海化工园区)
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主要参考文献


1: Zhao B, Sun W. Incompatibility of esmolol hydrochloride and furosemide in a central venous access port. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 1;71(11):901-2. doi: 10.2146/ajhp130526. Erratum in: Am J Hosp Pharm 1988 Jun;45(6):1281. Review.

合成参考文献


摘要:McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 2003. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 2003 (Plus Supplements)., p. 1754
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