CAS: 656247-17-5; Methyl (Z)-3-(((4-(N-Methyl-2-(4-Methylpiperazin-1-yl)Acetamido)Phenyl)Amino)(Phenyl)Methylene)-2-Oxoindoline-6-Carboxylate

该化合物是小型分子性强肠结肠炎菌抑制剂,选择性地针对血管内皮生长因子受体(VeGFR),小板造生长因子受体(PDGFR)和纤维增殖因子受体(FGFR),主要用于治疗异性肺纤维化(IPF)和某些非小型细胞肺癌(NSCLC),通过抑制这些受体途径,宁硝胺会干扰血管生成和纤维扩散,减缓疾病发展速度,其主要优势包括精致的药用动力学特征,口腔生物利用率和临床试验中表现出的功效,该化合物通常作为硬胶剂施用,确保耐用.Nintedanib的定向机制为有限的治疗替代品提供治疗选择.

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CAS号262368-30-9 N-(4-氨基苯基)-N,4-... | CAS号1160293-22-0 2,3-二氢-3-(甲氧基苯基... | CAS号1168152-07-5 (E)-1-乙酰基-3-(甲氧... | CAS号100-15-2 N-甲基-4-硝基苯胺 | CAS号14192-26-8 2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯 | CAS号1160293-25-3 1-(2-氯乙酰基)-2-氧代... | CAS号656247-18-6 尼达尼布乙基磺酸盐

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Nintedanib 主要起始原料 Nintedanib Esylate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Nintedanib Esylate
乙磺酸尼达尼布置于碳酸氢钠体系中,用 水,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以98.7%的收率获得产物尼达尼布
参考文献:Wo2019241504A5
标题:Wo2019241504A5

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-2024218014-A1
优先权日:2022-11-21
标 题:Synthesis of a cyclic peptide
发明人:BAUR PIUS BRUNO; CLEATOR EDWARD; DENIAU GILDAS; EISELE FRANK; FLÖGEL OLIVER; HUSTE ANJA; KEHL MARCEL ROMAN; LÖWENECK MARKUS; SILVA ROLANDO RAVELO; VORBERG RAFFAEL
权利人:JANSSEN PHARMACEUTICA NV
摘要:Processes for performing peptide synthesis, particularly for cyclic peptide synthesis are generally described. Reaction intermediates of the peptide synthesis are also described.

专利号:US-2017283878-A1
优先权日:2015-12-11
标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
权利人:ACADEMIA SINICA
摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.

专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

专利号:US-11649285-B2
优先权日:2016-08-03
标题 :Identification of VSIG3/VISTA as a novel immune checkpoint and use thereof for immunotherapy
发明人:KALABOKIS VASSILIOS; WANG JINGHUA; WU GUOPING; BAZAN JOSE FERNANDO; VALLEY CHRISTOPHER CARLIN
权利人:BIO TECHNE CORP
摘要:The ligand for VISTA is identified (VSIG3) as well as the use of this ligand and receptor interaction in the identification or synthesis of a VSIG3 agonist or antagonist compounds, preferably antibodies, polypeptides and fusion proteins which agonize or antagonize the effects of VSIG3 and/or VISTA and/or the VSIG3/VISTA interaction. These antagonists may be used to suppress VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity, and more particularly used in the treatment of cancer, or infectious disease. These agonist compounds may be used to potentiate or enhance VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity and thereby suppress T cell immunity, such as in the treatment of autoimmunity, allergy or inflammatory conditions. Screening assays for identifying these agonists and antagonist compounds are also provided.

专利号:WO-2025128098-A1
优先权日:2023-12-13
标 题 :Solid oral dosage forms, kits, and methods of using the same
发明人:LI YING; LANGER ROBERT; TRAVERSO CARLO
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY; BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL INC
摘要:Provided herein are solid oral dosage forms, methods, and kits useful, e.g, for the extension of the residence time of active pharmaceutical agents in vivo by the synthesis of a polymer in situ in a subject. In particular, the solid oral dosage forms, methods, and kits disclosed herein are particularly useful for drugs that require more than once daily administration (e.g, drugs that have short half-lives).
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联系人:夏文华
电话:0519-86920910;18261172629;18118380910
手机:18261172629;18118380910
传真:0519-86920912
邮箱:swm@ruimingpharm.com
通信地址: 江苏省常州市龙江北路1558号
邮编: 213127
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主要参考文献


1: Boutel M, Skouvaklidou E, Partalidou S, Boutou A, Antoniou KM, Katsigianni I, Adamichou C, Dimitroulas T. The effect of Nintedanib on KL-6 levels in patients with interstitial lung disease: A systematic review and meta-analysis. Autoimmun Rev. 2026 Apr;25(4):104036. doi: 10.1016/j.autrev.2026.104036. Epub 2026 Mar 20. 15(1):e70132. doi: 10.1002/psp4.70132. Epub 2025 Nov 21.
3: Nintedanib for treating fibrosing interstitial lung disease in people aged 6 to 17 years (terminated appraisal). London: National Institute for Health and Care Excellence (NICE); 2025 Nov 19. a systematic review and meta-analysis. Ann Thorac Med. 2025 Jul- Sep;20(3):145-152. doi: 10.4103/atm.atm_132_25. Epub 2025 Jul 14.
5: Al Oweidat KS, Abdulelah AA, Toubasi AA, Abdulelah M, Alatteili NZ, Abdulelah ZA. The Clinical Efficacy and Safety of Nintedanib in the Treatment of Interstitial Lung Disease Among Patients With Systemic Sclerosis: Systematic Review. Can Respir J. 2025 Jul 1;2025:1682546. doi: 10.1155/carj/1682546.

合成参考文献


参考文献:10.1186/s12885-019-5861-4
摘要:Skaga E, Kulesskiy E, Fayzullin A, Sandberg CJ, Potdar S, Kyttälä A, Langmoen IA, Laakso A, Gaál-Paavola E, Perola M, Wennerberg K, Vik-Mo EO. Intertumoral heterogeneity in patient-specific drug sensitivities in treatment-naïve glioblastoma. BMC Cancer. 2019 Jun 25;19(1):628.
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