CAS: 632365-54-9; Methyl 5-Amino-1H-Pyrazole-3-Carboxylate

该化合物是一种有机化合物,其特点是其配有五人环状结构,内含两个相邻氮原子的五人环状,该化合物具有氨基组(-NH2)和碳箱酸酯组(-COOCH3),有助于其再活性和药用化学的潜在应用;甲基酯组的存在增强了其在有机溶剂中的溶解性,使之适合各种合成工艺;甲基3-氨-1H-丙诺-5碳箱经常因其生物活动,包括潜在的反炎和抗癌特性而进行研究;该化合物的结构特征允许进行修改,从而可以导致产生新的衍生物,并具有强化的药理学特征;此外,该化合物的稳定性和再活性可能受到环境pH的影响,这对于其在生物系统中的应用非常重要.

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124004-31-5 1000895-26-0 181585-93-3

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CAS号1005209-40-4 6-溴吡唑并[1,5-a]嘧啶... | CAS号1219743-26-6 5-氨基吡唑-3-甲酰胺

合成工艺路线路线简述

    Methyl 5-Nitro-1H-Pyrazole-3-Carboxylate置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以81%的收率获得产物5-氨基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯
    参考文献:3-氨基-1H-吡唑-5-羧酸甲酯对酰化的敏感性
    标题:3-氨基-1H-吡唑-5-羧酸甲酯对酰化的敏感性
    摘要:摘要 在寻找一种用氨基吡唑羧酸合成杂化肽的新方法时,我们试图用相当温和的酰化剂在芳族氨基上而不是在环氮原子上强制选择性酰化.所用的酰化剂是酸酐:乙酸酐,焦碳酸叔丁酯和2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基乙酸/二环己基碳二亚胺.我们成功地在这个氨基上酰化,在环氮原子上几乎没有.然而,有时会观测到环氮原子上的少量酰化作为副产物.为了去除这种副产物,使用了咪唑.因此,我们能够在不需要保护和随后去除的情况下获得所讨论的杂合肽.我们合成了一些没有吡唑环保护的游离肽.
    DOI:10.1080/00397910902898536

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10226449-B2
    优先权日:2013-12-20
    标 题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof
    发明人:HEUER TIMOTHY SEAN; OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; DUKE GREGORY; OHOL-GUPTA YAMINI; O'FARRELL MARIE
    权利人:3 V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by dysregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds and combinations of such compounds and other therapeutic agents.

    专利号:US-9428502-B2
    优先权日:2012-07-03
    标题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis
    发明人:OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; WAGMAN ALLAN S
    权利人:3-V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds.

    专利号:US-2018222892-A1
    优先权日:2012-07-03
    标 题 :Heterocyclic modulators of lipid synthesis

    专利号:EP-3083583-B1
    优先权日:2013-12-20
    标 题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof

    专利号:CA-2934251-A1
    优先权日:2013-12-20
    标题:A combination of heterocyclic modulators of lipid synthesis and chemotherapeutic drugs in treatment of cancer

    专利号:EP-3083583-A1
    优先权日:2013-12-20
    标题 :Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof
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    参考文献:10.1007/s10593-023-03236-5
    摘要:Tolkunov VS, Tolkunov AS, Smirnova OV, Tolkunov SV. A regioselective synthesis of 5-difluoromethyl- and 7-difluoromethyl-substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines. Chem Heterocycl Comp. 2023 Aug;59(8):580–6. doi: 10.1007/s10593-023-03236-5.
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