CAS: 41731-23-1; 2-Bromo-5-Methylthiazole

该化合物是一种有机化合物,其特征是硫诺环,这是一个五人组成的含有硫磺和氮原子的环环结构.第二位置有溴原子,在硫诺环第五位置有甲基组,其独特性就在于该化合物的特性.该化合物一般是无色的,黄色液体或固体,视其纯度和形式而定.它以其反应性而闻名,特别是其核分裂性替代反应,因为溴原子的电极性质. 2-Bromo-5-甲基氮原子经常用于有机合成,并可作为制药,农用化学品和其他精化化学品的中间生产媒介.它在有机溶剂中的溶解性以及在标准条件下的适度稳定性使其在各种化学应用中成为有价值的化合物.但是,与许多卤化化合物一样,它应受到可能的毒性和环境关切的谨慎处理.

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CAS号7305-71-7 2-氨基-5-甲基噻唑 | CAS号7789-45-9 溴化铜 | CAS号3581-89-3 5-甲基噻唑 | CAS号118113-05-6 5-甲基-2-(哌嗪-1-基)噻唑 | CAS号131748-91-9 2-溴-5-溴甲基噻唑

合成工艺路线路线简述

    Alkaline Earth Salt Of/the/ Methylsulfuric Acid置于copper(II) Sulfate,Sodium Bromide体系中,化学反应生成 2-溴-5-甲基噻唑
    参考文献:The Preparation Of Thiazole Grignard Reagents And Thiazolyllithium Compounds1,2
    标题:The Preparation Of Thiazole Grignard Reagents And Thiazolyllithium Compounds1,2
    摘要:
    DOI:10.1021/ja01144A031

    专利信息


    专利号:US-8772301-B2
    优先权日:2009-12-18
    标题 :Compounds for treating disorders mediated by metabotropic glutamate receptor 5, and methods of use thereof
    发明人:HARDY LARRY WENDELL; HEFFERNAN MICHELE L R; WU FRANK XINHE; SPEAR KERRY L; SARASWAT LAKSHMI D
    权利人:HARDY LARRY WENDELL; HEFFERNAN MICHELE L R; WU FRANK XINHE; SPEAR KERRY L; SARASWAT LAKSHMI D; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are compounds and methods of synthesis thereof. The compounds set forth herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders, neurodegenerative disorders, neuropsychiatric disorders, disorders of cognition, learning or memory, gastrointestinal disorders, lower urinary tract disorder, and cancer. Compounds set forth herein modulate the activity of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) in the central nervous system or the periphery. Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

    专利号:WO-2024131948-A1
    优先权日:2022-12-22
    标题 :Method for preparing p2x3 inhibitor
    发明人:ZHANG XUEJUN; ZANG YANG; LI QUN; ZHANG BO; LI YUAN; YANG QIONGFENG; XIA QINGFENG; YUE YANG; YANG JUN; LI LIE
    权利人:HUMANWELL HEALTHCARE GROUP CO LTD; WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RES AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY
    摘要:The present invention belongs to the field of drug synthesis. Specifically, disclosed is a method for preparing a P2X3 inhibitor, i.e., 2-fluoro-5-(((2S,3R)-3-hydroxybutan-2-yl)oxy)-3(5-methylthiazol-2-yl)-N-((R)-1-(2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)ethyl)benzamide (I-1). The method comprises the following steps: using 3-bromo-2-fluoro-5-iodobenzoic acid as a starting material, substituting iodine with a hydroxyl group and subjecting a carboxyl group to methyl esterification to obtain a compound 1C; subjecting the compound 1C and B2(pin)2 to a coupling reaction to obtain 1D; subjecting the compound 1D and 2-bromo-5-methylthiazole to a coupling reaction to obtain 1E; substituting the compound 1E with 1F to then obtain a compound 1H; hydrolyzing 1H under the action of a base to obtain 1I, and subjecting the compound 1I and 1L to a condensation reaction to obtain a product I-1. The synthesis route provided by the present invention makes it easy to control product quality, has a high yield and is suitable for industrial production.
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    参考文献:10.1021/acsmedchemlett.2c00429
    摘要:Proj M, Hrast M, Knez D, Bozovičar K, Grabrijan K, Meden A, Gobec S, Frlan R. Fragment-Sized Thiazoles in Fragment-Based Drug Discovery Campaigns: Friend or Foe ACS Med. Chem. Lett. 2022 Nov 03;13(12):1905–10. doi: 10.1021/acsmedchemlett.2c00429.
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