CAS: 189954-96-9; 3-(Cyclopropylmethoxy)-5,5-Dimethyl-4-(4-(Methylsulfonyl)Phenyl)Furan-2(5H)-One

该化合物是一种非小类抗炎药物(NSAID),在牲畜中提供止痛和抗炎特性,其主要好处包括有效的止痛管理,减少炎症和有控制的剂量疗法,以便有针对性地治疗诸如骨髓炎和牛和其他物种肌肉骨骼紊乱等疾病.

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2-cyclopropylmethoxyacetic acid [1,1-dimethyl-2-(4-methanesulfonylphenyl)-2-oxoethyl]ester methyl-phenyl-thioether 2-methyl-1-(4-(methylthio)phenyl)-propan-1-one 2-hydroxy-2-methyl-1-(4-(methylthio)phenyl)-propan-1-one

合成工艺路线路线简述

    2-Bromo-2-Methyl-1-[4-(Methylsulfanyl)Phenyl]Propan-1-One置于oxone,三氟乙酸异丙酯,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 乙醇,氯仿,水,N,N-二甲基甲酰胺,叔丁醇 用作溶剂,化学反应生成非罗考昔
    参考文献:非罗考昔的一种制备方法
    标题:非罗考昔的一种制备方法
    摘要:非罗考昔的一种制备方法,涉及化学合成方法技术领域,特别是一种合成非罗考昔的新方法.本发明采用苯甲硫醚为原料,依次经酰化反应,溴代反应,氧化反应,酯化反应,环合反应制得非罗考昔.相对于传统工艺,本发明后处理过程简单,不需要柱色谱分离,而且产率较高,成本较低,适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10807962-B2
    优先权日:2017-04-14
    标 题 :Process for the synthesis of firocoxib
    发明人:CELESTINI PAOLO; BARETTI SERGIO; PIZZATTI ENRICA
    权利人:COSMA S P A
    摘要:The present invention concerns a process for the preparation of firocoxib, i.e. 3-(cyclopropylmethoxy)-5,5-dimethyl-4-(4-methylsulfonylphenyl)-furan-2-one, comprising steps (a)-(g), wherein the process provides for step (d) of the reaction of a new intermediate, i.e. 2-methyl-1-[4-(methylsulfanyl)phenyl]-1-oxopropan-2-yl (acetyloxy)acetate (compound VII) in the same organic solvent of step (a) in the presence of a catalyst and a phase transfer catalyst solution in the same organic solvent with hydrogen peroxide.

    专利号:US-2023047214-A1
    优先权日:2020-02-03
    标题:Methods for microwave synthesis of degradable polymers for drug delivery
    发明人:MURATOGLU ORHUN K; ORAL EBRU; GRINDY SCOTT
    权利人:MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL
    摘要:Provided herein are methods of making degradable, additive-blended polymeric materials using microwave radiation and catalysts. The methods can include incorporation of therapeutic materials into the polymeric materials. There also are provided polymeric materials made by the methods and medical devices comprising the polymeric materials made by the methods.

    专利号:US-11918657-B2
    优先权日:2017-11-10
    标 题 :Dendrimer delivery system and methods of use thereof
    发明人:RANGARAMANUJAM KANNAN; SHARMA RISHI; SHARMA ANJALI; KANNAN SUJATHA; ZHANG ZHI; KAMBHAMPATI SIVA PRAMODH
    权利人:UNIV JOHNS HOPKINS
    摘要:Low-generation dendrimers containing a high density of surface hydroxyl groups, and methods of synthesis thereof are provided. In particular, oligo ethylene glycol (OEG)-like dendrimers with a high surface functional groups at relatively low generations (e.g. Ëœ120 hydroxyls in the third generation, with a size of just 1-2 nm) is described. Dendrimer formulations including one or more prophylactic, therapeutic, and/or diagnostic agents, and methods of use thereof are also described. The formulations are suitable for topical, enteral, and/or parenteral delivery for treating one or more diseases, conditions, and injuries in the eye, the brain and nervous system (CNS), particularly those associated with pathological activation of microglia and astrocytes.

    专利号:WO-2018188763-A1
    优先权日:2017-04-14
    标 题:New process for the synthesis of firocoxib

    专利号:US-9580409-B2
    优先权日:2011-11-07
    标 题:Modulators of opioid receptors and methods of use thereof
    发明人:MALCOLM SCOTT; BOWEN CARRIE; MELNICK LAURENCE; XIE LINGHONG
    权利人:SUNOVION PHARMACEUTICALS INC; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are compounds and methods of synthesis thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as pain, neurological disorders, psychiatric disorders, and neuromuscular disorders. Compounds provided herein modulate the activity of opioid receptor (e.g., μ-opioid receptor) in the central nervous system or the periphery. Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

    专利号:EP-3609877-B1
    优先权日:2017-04-14
    标 题 :Process for the synthesis of firocoxib
    济南鸿康达化工有限公司
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    主要参考文献


    1: Donnell JR, Frisbie DD. Use of firocoxib for the treatment of equine osteoarthritis. Vet Med (Auckl). 2014 Nov 4;5:159-168. doi: 10.2147/VMRR.S70207.
    2: Wagner SA, Fajt VR, Lo CP, Byrd CJ. Pharmacokinetics of oral firocoxib in un- weaned calves. J Vet Pharmacol Ther. 2021 Sep;44(5):793-798. doi: 10.1111/jvp.12971. Epub 2021 Apr 4. 63(8):386-392. doi: 10.1002/jlcr.3842. Epub 2020 May 5. 13(1):60. doi: 10.3390/ani13010060.
    5: Fadel C, Giorgi M. Synopsis of the pharmacokinetics, pharmacodynamics, applications, and safety of firocoxib in horses. Vet Anim Sci. 2023 Jan 11;19:100286. doi: 10.1016/j.vas.2023.100286.

    合成参考文献


    参考文献:10.1647/1082-6742-28.1.31
    摘要:Delk KW, Mejia-Fava J, Jiménez DA, Kent M, Myrna K, Mayer J, Divers S. Diagnostic Imaging of Peripheral Vestibular Disease in a Chinese Goose (Anser cygnoides). Journal of Avian Medicine and Surgery. 2014 Mar;28(1):31–7. doi: 10.1647/1082-6742-28.1.31.
    参考文献:10.3390/ijms20123084
    摘要:Maggi L, Friuli V, Chiesa E, Pisani S, Sakaj M, Celestini P, Bruni G. Improvement of the Firocoxib Dissolution Performance Using Electrospun Fibers Obtained from Different Polymer/Surfactant Associations. Int J Mol Sci. 2019 Jun 24;20(12).
    参考文献:10.1186/s12917-020-02469-2
    摘要:Bernardi-Villavicencio C, Jimenez-Socorro AN, Rojo-Salvador C, Robles-Sanmartin J, Rodriguez-Quiros J. Short-term outcomes and complications of 65 cases of porous TTA with flange: a prospective clinical study in dogs. BMC Veterinary Research. 2020 Aug 10;16(1):279. doi: 10.1186/s12917-020-02469-2.
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