📜对氟苯腈置于potassium Carbonate,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 4-哌嗪基苯甲腈
参考文献:还原的亲脂性咪唑并[1,2-A]吡啶-3-甲酰胺衍生物的合成及抗结核评价
标题:还原的亲脂性咪唑并[1,2-A]吡啶-3-甲酰胺衍生物的合成及抗结核评价
摘要:设计了一系列具有各种侧链的还原亲脂性n-苄基咪唑并[1,2-A]吡啶羧酰胺(ipas),并合成了新的抗结核药物.五个衍生物a2,A3,A4,B1和b9对药物敏感性结核分枝杆菌h37Rv菌株和两个临床分离的耐多药菌株表现出出色的体外活性(mic:<0.035μm),并且具有可接受的pk特性.发现带有环己基甲基哌嗪部分(与pbtz169相同的侧链)的化合物b1的auc0-∞和c Max明显更大 比q203和pbtz169更高,表明其有望成为未来抗结核药物发现的先导化合物.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2018.12.071