CAS: 38916-34-6; Somatostatin

该化合物是一种由14种氨基酸组成的激素,主要以其抑制包括生长激素和胰岛素在内的若干其他激素分泌的作用而著称,产自各种组织,特别是低丘体和胃肠道.Somatostatin作为调节性激素在内分泌系统中发挥着关键作用,通过调节其他激质和...

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上下游产品

CAS号40958-31-4 Somatostatin-14...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 15-28-Somatostatin-28 主要起始原料 Dihydrosomatostatin
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Dihydrosomatostatin

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2025049961-A1
优先权日:2021-12-23
标题 :Scalable and high-purity cell-free synthesis of closed-ended dna vectors
发明人:MONDS RUSSELL; CIPI JORIS; BLACKSTOCK DANIEL JASON; DURANT JOHN CHESTER
权利人:GENERATION BIO CO
摘要:This disclosure provides methods for scalable and high-purity cell-free synthesis of DNA vectors, particularly closed-ended DNA vectors (e.g., ceDNA vectors) having linear and continuous structure for delivery and expression of a transgene. The cell-free synthesis includes digesting a double-stranded DNA construct with at least one restriction endonuclease that is capable of cleaving the construct at cleavage sites, which are distinct from the recognition sites, to release an insert having unique overhangs that regulate the high specificity of the subsequent ligation reaction. The insert is then ligated with inverted terminal repeat (ITR) oligonucleotides to form the closed-ended DNA vector. Corresponding DNA vectors prepared by these methods and related products as well other base and intermediate vectors and constructs associated with the methods are also provided in this disclosure.

专利号:US-2015182634-A1
优先权日:2012-12-28
标 题:Molecular Design and Chemical Synthesis of Pharmaceutical-Ligands and Pharmaceutical-Pharmaceutical Analogs with Multiple Mechanisms of Action
发明人:COYNE CODY P; BEAR RYAN; JONES TONI
权利人:COYNE CODY P; BEAR RYAN; JONES TONI
摘要:Multi-phase and single-phase chemical reaction schemes have been developed for the synthesis of pharmaceutical-ligand analogs, pharmaceutical-pharmaceutical analogs, and similar molecular-molecular analogs that possess multiple mechanisms of action. The multi-phase organic chemical reaction schemes include relatively mild reaction conditions, high end product yields, and comparatively rapid completion of chemical reactions, which are all of particular utility for the synthesis of preparations including covalent pharmaceutical-receptor ligand or pharmaceutical-immunoglobulin analogs. Examples of pharmaceutical-ligand preparations that can be synthesized utilizing the multi-step chemical reaction schemes include covalent chemotherapeutic-ligand agents that possess selective targeted delivery properties and a capacity to exert additive and synergistic levels of cytotoxic anti-neoplastic potency. Pharmaceutical-pharmaceutical analogs, including chemotherapeutic-chemotherapeutic analogs that are capable of exerting multiple mechanisms of action, can be synthesized using either of the described multi-phase or single-phase organic chemistry reaction schemes. Each of these representative examples has utility against a spectrum of disease states including, for example, neoplastic conditions such as mammary adenocarcinoma/carcinoma, ovarian carcinoma, prostatic carcinoma, intestinal carcinoma, melanoma, leukemia, myeloma, and lymphoma.

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:EP-0824103-A1
优先权日:1996-08-13
标题:Method for synthesis of Tyr-3-octreotide
发明人:SU CHANG-SHINN; LEE TE-WEI; CHANG SHIANG-RONG; CHYI SHYH-YI; SHEN LIE-HANG; TSAI ZEI-TSAN
权利人:SU CHANG SHINN; LEE TE WEI; CHANG SHIANG RONG; CHYI SHYH YI; SHEN LIE HANG; TSAI ZEI TSAN
摘要:The present invention is a novel synthesis of Tyr-3-octreotidenfor radiopharmaceuticals. In this method, thenstarting material, Fmoc-Cys(Trt)-Wang Resin, is coupled withnvarious selected amino acids to form a straight chain ofnpeptide-resin compound, D-Phe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-D-Trp(Boc)-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Cys(Trt)-WangnResin. This compound thennreacts with iodine to give disulfide-containing peptidenresin ofn nCleavage of the peptide from the resin is achievednby aminolysis with threoninol, the cleavaged peptide isnfurther deprotected with trifluoroacetic acid (TFA) tonobtain the crude peptide Tyr-3-octreotide of the formulan nwhich can be purified by high performance liquidnchromatography (HPLC). The final product Tyr-3-octreotidencan be labelled by radioiodine for tumor imagingnradiopharmaceuticals.

专利号:EP-1181936-A1
优先权日:2000-05-25
标题 :Synthesis, biological and preclinical evaluation of (D-Phe6,Leu-NHEt13,des-Met14)bombesin(6-14) analogs modified with 1,4,8,11-tetraazaundecane derivatives and labeled with technetium-99m for application in oncology
发明人:CHIOTELLIS EFSTRATIOS PH D; NOCK BERTHOLD PH D; MAINA THEODOSIA PH D
权利人:N C S R DEMOKRITOS INST OF RAD
摘要:In the present invention the synthesis of analogs of the bombesin (BBN) antagonist, (D-Phe<6>,Leu-NHEt<13>,des-Met<14>)BBN(6-14), is described, to which 1,4,8,11-tetraazaundecane derivatives have been coupled, in order to enable labeling with technetium-99m aiming at their application in the in vivo localization of BBN/GRP-positive neoplasms in the human applying SPECT (single photon emission computed tomography). In addition, the method of labeling of (D-Phe<6>,Leu-NHEt<13>,des-Met<14>)BBN(6-14) analogs, modified with 1,4,8,11-tetraazaundecane derivatives, with technetium-99m is described. This invention also includes the radiochemical evaluation of technetium-99m complexes deriving from the above steps: labeling yield, lipophilicity measurement and in vitro stability. Finally this invention describes also the preclinical evaluation of the analogs deriving from the above steps: In cell lines overesxpressing the BBN/GRP receptor in in vivo animal models and the study of their metabolism.l

专利号:US-5889146-A
优先权日:1997-11-26
标题:Method for synthesis of bifunctional chelating agents-peptides
发明人:LEE TE-WEI; CHEN SHUI-TEIN; CHANG SHIANG-RONG; CHYI SHYH-YI; SHING CHANG-MAU; HUANG TIAN-FU; SHEN LIE-HANG; TSAI ZEI-TSAN; WANG KUNG-TSUNG; TING GANN
权利人:INST NUCLEAR ENERGY RES
摘要:This invention is a novel synthesis of BCA-peptides (BCA: bifunctional chelating agents). In this method, the starting material--Fmoc-Thr(ol)-Terephthal-Acetal-Amide Resin is coupled with the various amino acids. The straight peptide-resin of D-Phe-Cys(Trt)-Phe-D-Trp(Boc)-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Cys(Trt)-Thr(ol)-Terephthal-Acetal-Amide Resin was obtained. This compound reacted with iodine to give disulfide-containing peptide resin of ##STR1## Cleavage of the peptide from the resin was achieved by TFA. The cleavaged peptide was protected by the reaction of octreotide with di-t-butyldicarbonate. BCA was coupled to the selectively protected octreotide. This product was obtained by reaction of protected BCA-peptides with TFA. The final product was labeled by radioisotope 111 InCl 3 for tumor imaging radiopharmaceuticals.
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主要参考文献

Wang HL, Bogen C, Reisine T, Dichter M. Somatostatin-14 and somatostatin-28 induce opposite effects on potassium currents in rat neocortical neurons. Proc Natl Acad Sci U S A. 1989 Dec;86(23):9616-20. doi: 10.1073/pnas.86.23.9616.

合成参考文献


参考文献:10.2746/042516409x478497
摘要:TÓTH F, FRANK N, MARTIN‐JIMÉNEZ T, ELLIOTT SB, GEOR RJ, BOSTON RC. Measurement of C‐peptide concentrations and responses to somatostatin, glucose infusion, and insulin resistance in horses. Equine Veterinary Journal. 2010 Feb 09;42(2):149–55. doi: 10.2746/042516409x478497.
参考文献:10.1016/j.canlet.2010.01.018
摘要:Hohla F, Buchholz S, Schally AV, Krishan A, Rick FG, Szalontay L, Papadia A, Halmos G, Koster F, Aigner E, Datz C, Seitz S. Targeted cytotoxic somatostatin analog AN-162 inhibits growth of human colon carcinomas and increases sensitivity of doxorubicin resistant murine leukemia cells. Cancer Lett. 2010 Aug 01;294(1):35–42. doi: 10.1016/j.canlet.2010.01.018.
参考文献:10.1530/eje-09-0769
摘要:Auriemma RS, Galdiero M, Grasso LF, Vitale P, Cozzolino A, Lombardi G, Colao A, Pivonello R. Complete disappearance of a GH-secreting pituitary macroadenoma in a patient with acromegaly: effect of treatment with lanreotide Autogel and consequence of treatment withdrawal. Eur J Endocrinol. 2010 May;162(5):993–9. doi: 10.1530/eje-09-0769.
参考文献:10.1007/bf03346631
摘要:Vartiainen J, Rajala U, Jokelainen J, Keinänen-Kiukaanniemi S, Kesäniemi YA, Ukkola O. Serum ghrelin and the prediction of the development of impaired glucose regulation and Type 2 diabetes in middle-aged subjects. Journal of Endocrinological Investigation. 2010 Feb 15;33(7):496–500. doi: 10.1007/bf03346631.
参考文献:10.1016/j.neuron.2010.01.004
摘要:Xu Q, Guo L, Moore H, Waclaw RR, Campbell K, Anderson SA. Sonic hedgehog signaling confers ventral telencephalic progenitors with distinct cortical interneuron fates. Neuron. 2010 Feb 11;65(3):328–40.
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