📜四氢吡咯,3-溴苯磺酰氯置于吡啶体系中,用78%的收率获得1-(3-溴苯基磺酰)吡咯啉
参考文献:选择性 Prmt4 抑制剂的合理设计和合成:开发癌症治疗的新化学型**
标题:选择性 Prmt4 抑制剂的合理设计和合成:开发癌症治疗的新化学型**
摘要:蛋白质精氨酸n-甲基转移酶 4 (Prmt4) 不对称地二甲基化组蛋白 H3 和非组蛋白的精氨酸残基.Prmt4 在几种癌症中的过度表达激发了人们对发现抑制剂作为生物工具和潜在的治疗方法的兴趣.尽管已经报道了几种 Prmt4 抑制剂,但大多数对甲基转移酶 Prmt 家族的其他成员表现出较差的选择性.在此,我们报告了一类新的含丙氨酸 3-芳基吲哚作为有效和选择性 Prmt4 抑制剂的基于结构的设计,并描述了此类化合物的关键构效关系.
Doi:10.1002/cmdc.202100018