CAS: 193537-14-3; Ethyl 6-Boc-2-Amino-4,7-Dihydro-5H-Thieno[2,3-C]Pyridine-3-Carboxylate

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N-tert-butyloxycarbonylpiperidin-4-one ethyl 2-cyanoacetate 3-oxo-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 3-(3-fluorophenyl)-2-mercapto-4-oxo-3,5,6,8-tetrahydro-4H-9-thia-1,3,7-triazafluorene-7-carboxylic acid tert-butyl ester [3-(3-fluorophenyl)-7-methyl-4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahydro-9-thia-1,3,7-triazafluoren-2-ylsuIfanyl]acetic acid ethyl ester [3-(3-fluorophenyl)-4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahydro-9-thia-1,3,7-triazafluoren-2-ylsulfanyl]acetic acid ethyl ester [3-(3-fluorophenyl)-4-oxo-7-propyl-3,4,5,6,7,8-hexahydro-9-thia-1,3,7-triazafluoren-2-ylsulfanyl]acetic acid ethyl ester

📜N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮,氰乙酸乙酯置于sulfur,三乙胺体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成6-(叔丁基)-3-乙基-2-氨基-4,7-二氢噻吩[2,3-C]吡啶二甲酸叔丁酯
参考文献:Pet探针检测易受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗的非小细胞肺癌
标题:Pet探针检测易受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗的非小细胞肺癌
摘要:表皮生长因子受体(egfr-Tkis)的酪氨酸激酶抑制剂被用作非小细胞肺癌(nsclc)患者的分子靶向治疗.该疗法适用于具有egfr原发性l858R突变的患者,但由egfr继发性突变引起的药物耐受性发生在一年半之内.为了通过正电子发射断层扫描(pet)成像无创检测egfr-Tkis阳性患者,新合成了氟18标记的噻吩并嘧啶衍生物[ 18 F] Ftp2.Egfr抑制试验,细胞摄取研究和阻断研究表明[ 18 F] Ftp2对具有l858R突变的egfr具有高选择性的亲和力,而不与l858R / T790M双突变结合.在使用荷瘤小鼠的动物pet研究中,表达l858R突变egfr的h3255细胞比表达l858R / T790M双突变egfr的h1975细胞更清晰可见.[ 18 F] Ftp2具有检测对egfr-Tki治疗敏感的nsclc的潜力.
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.02.007