对羟基苯甲酸甲酯置于rh On Carbon 氢气体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 18.0H,以98%的收率获得4-羟基环己甲酸甲酯
参考文献:没有基本侧链的新型高亲和力h3受体激动剂.
标题:没有基本侧链的新型高亲和力h3受体激动剂.
摘要:在这项研究中,我们用非碱性醇或烃基团取代了已知的组胺h(3)受体激动剂imbutamine或immepip的基本胺功能.在这项研究中的所有化合物显示出对克隆的人类h(3)受体的中等至高亲和力,而且出乎意料的是,几乎所有化合物都充当有效的激动剂.此外,在酒精系列中,我们始终观测到对人类h(3)受体的选择性高于人类h(4)受体,但与它们的烷基胺同类物相比,该系列中的任何化合物都不具有增加的亲和力和功能活性.在这个新的化合物系列中,Vuf5657 5-(1H-咪唑-4-基)-戊-1--1-醇是最有效的组胺h(3)受体激动剂(pk(i)= 8.0和pec(50)= 8.1)在人类h(3)受体上的选择性是人类h(4)受体的320倍.
Doi:10.1016/j.Bmc.2005.09.002