CAS: 1092578-48-7; 3-((3S,4R)-4-Methyl-3-(Methyl(7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-yl)Amino)Piperidin-1-yl)-3-Oxopropanenitrile

该化合物是一种已知的杂质,与合成Tafacitinib(一种亚努斯氏菌抑制剂(JAK))有关,用于治疗自发性免疫疾病,这种杂质具有结构性特征,对于制药业的质量控制和监管合规至关重要,其识别和量化对于确保最终药物产品的纯度和安全至关重要,对致癌性B而言,具有高纯度标准,便于将其用作HPLC和LC-MS等分析方法的参考标准,其可用性支持严格的杂质特征分析,协助流程优化和遵守ICH药品杂质准则.

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    cyanoacetic acid 3-(tert-butoxycarbonylamino)pyridine N-benzyl-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)pyridinium bromide

    合成工艺路线路线简述

      📜1-苄基-4-甲基哌啶-3-胺置于甲酸,10 Wt% Pd(Oh)2 On Carbon,Sodium Methylate,Potassium Carbonate,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯体系中,用 甲醇,乙醇,水 用作溶剂,化学反应 44.0H,反应生成(3S,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-氨基)-Beta-氧代-1-哌啶丙腈
      参考文献:一种枸橼酸托法替布非对映异构体杂质的合成方法
      标题:一种枸橼酸托法替布非对映异构体杂质的合成方法
      摘要:本发明公开了一种枸橼酸托法替布非对映异构体杂质的合成方法,涉及药物有机合成技术领域,本发明以3‑氨基‑4‑甲基吡啶作为起始原料,经季铵盐,还原,甲基化,成盐,偶联,还原和缩合反应制备托法替布非对映异构体杂质,整个合成路线的原料易得,反应条件温和,后处理的分离纯化操作简便易行,制备方法的重复性好,能够制得高收率,高纯度的托法替布非对映异构体杂质,从而适用于作为枸橼酸托法替布的杂质对照品.

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      合成参考文献


      参考文献:10.1124/mol.119.115964
      摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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