CAS: 82547-58-8; (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-Thiazol-4-yl)-2-Methoxyiminoacetyl]Amino]-3-[(5-Methyltetrazol-2-yl)Methyl]-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylic Acid

该化合物是一种广泛谱谱的脑膜活性抗生素,主要用于治疗细菌感染,属于乙状乳腺抗生素,其特点是乙状乳腺环状结构,对抗菌活动至关重要,对各种克抗体阳性和克阴性细菌有效,有助于治疗呼吸道感染,皮肤感染和尿道感染.通过抑制细菌细胞壁合成,导致细胞透析和死亡的药物工作.Cefteram通常通过注射进行,以相对较低的毒性特征著称.不过,与其他抗生素一样,它可能会产生副作用,如过敏反应,胃肠紊乱和正常植物的改变.重要的是,要明智地使用来防止抗生素抗体抗体的发育.与任何抗生素一样,它应该根据敏感模式和临床准则加以规定.

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上下游产品

CAS号82547-81-7 头孢特仑新戊酯

合成工艺路线路线简述

  • 80756-85-0 + 82549-51-7 = 82547-58-8
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine,Sodium Pyrosulfite Solvents: Dichloromethane; Rt -> 0 °C; 3 H,0 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 2 H,Ph 2.5 - 3,0 °C -> 5 °C
    标题:Synthesis Of Cefteram Pivoxil
    作者:Shi,Ke-Jin; Et Al
    参考文献:Zhongguo Kangshengsu Zazhi 日期:2014 卷标:39(7) 页码:507-509]

    4076-36-2 + 957-68-6 = 82547-58-8
    反应条件:1.1 Reagents: (T-4)-(Dimethyl Carbonate-Ko′′)Trifluoroboron; 5 H,35 °C1.2 Reagents: Potassium Hydroxide Solvents: Water; 2 H,Ph 3.5,35 °C -> 5 °C2.1 Reagents: Triethylamine,Sodium Pyrosulfite Solvents: Dichloromethane; Rt -> 0 °C; 3 H,0 °C2.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 2 H,Ph 2.5 - 3,0 °C -> 5 °C
    标题:Synthesis Of Cefteram Pivoxil
    作者:Shi,Ke-Jin; Et Al
    参考文献:Zhongguo Kangshengsu Zazhi 日期:2014 卷标:39(7) 页码:507-509
7-氨基头孢烷酸置于sodium Metabisulfite,硫酸,三乙胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 3.33H,反应生成 头孢特仑新戊酯
参考文献:一种头孢特仑新戊酯的制备方法
标题:一种头孢特仑新戊酯的制备方法
摘要:本发明涉及一种头孢特仑新戊酯的制备方法,该方法包括如下步骤:以7‑aca及5‑甲基四氮唑为起始原料,在h2So4的作用下,反应生成7‑mtca;氨噻唑酸乙酯氨基保护后,在alme3催化下与7‑mtca反应生成中间体ⅰ;该中间体ⅰ在相转移催化剂及酸吸附剂的作用下与特戊酸碘甲酯进行酯化反应,并脱氨基保护,得目标产品头孢特仑新戊酯.本发明反应条件温和,产品纯度高,收率高,工艺稳定,易于放大,适合于工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7452990-B2
优先权日:2002-12-26
标题 :Intermediates for synthesis of cephalosporins and process for preparation of such intermediates
发明人:DATTA DEBASHISH; DANTU MURALIKRISHNA; MISHRA BRIJKISHORE; SHARMA POLLEPEDDI LAKSHMI NARAYANA
权利人:LUPIN LTD
摘要:A novel 4-halo-2-oxyimino-3-oxo butyric acid-N,N-dimethyl formiminium chloride chlorosulfate of formula (I) useful in the preparation of cephalosporin antibiotics n nwhereinn n X is chlorine or bromine; R is hydrogen, C 1-4 alkyl group, an easily removable hydroxyl protective group, —CH 2 COOR 5 , or —C(CH 3 ) 2 COOR 5 , wherein R 5 is hydrogen or an easily hydrolysable ester group. The compound of formula (I) is prepared by reacting 4-halo-2-oxyimino-3-oxobutyric acid of formula (IV 1 ), n nwherein X, R and R 5 are as defined above, with N,N-dimethylformiminium chloride chlorosulphate of formula (VII)n n nin an organic solvent at a temperature ranging from −30° C. to −15° C. The cephalosporins that may be prepared from the intermediate include cefdinir, cefditoren pivoxil, cefepime, cefetamet pivoxil, cefixime, cefmenoxime, cefodizime, cefoselis, cefotaxime, cefpirome, cefpodoxime proxetil, cefquinome, ceftazidime, cefteram pivoxil, ceftiofur, ceftizoxime, ceftriaxone and cefuzonam.

专利号:US-2006135761-A1
优先权日:2002-12-26
标 题 :Novel intermediates for synthesis of cephalosporins and process for preparation of such intermediates

专利号:WO-2004058695-A1
优先权日:2002-12-26
标 题 :Novel intermediates for synthesis of cephalosporins and process for preparation of such intermediates

专利号:EP-1575913-A1
优先权日:2002-12-26
标 题:Novel intermediates for synthesis of cephalosporins and process for preparation of such intermediates
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电话:0531-88770993--13905318421
手机:13905318421
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通信地址: 山东省济南市经十东路彩石镇工业园
邮编: 250000
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主要参考文献


1: Yue Y, Wang J, Zhao Y, Li S, Han J, Zhang Y, Zhang Q, Han F. Impurity profiling of Cefteram pivoxil based on Fourier transform ion cyclotron resonance MS. J Pharm Biomed Anal. 2020 Nov 30;191:113591. doi: 10.1016/j.jpba.2020.113591. Epub 2020 Aug 29.
14:1599-1604. doi: 10.2147/TCRM.S168696.
3: Hosaka S, Okamura Y, Tokunaga Y. Preparation of Fine Particles with Improved Solubility Using a Complex Fluidized-Bed Granulator Equipped with a Particle- Sizing Mechanism. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2016;64(6):644-9. doi: 10.1248/cpb.c15-00640. Working Group of Total Anti- biogram Study Group; Research Laboratories; Development Division; Toyama Chemical Co Ltd. [Sensitivity surveillance of Streptococcus pneumoniae isolates for several antibacterial agents in Gifu and Aichi prefectures (2011-2012)]. Jpn J Antibiot. 2015 Aug;68(4):225-42. Japanese. 21(4):277-83. doi: 10.1016/j.jiac.2014.12.006. Epub 2014 Dec 26. 66(5):265-82. Japanese. Working Group of Tokai Anti-biogram Study Group. [Antibacterial susceptibility surveillance of Haemophilus influenzae isolated from pediatric patients in Gifu and Aichi prefectures (2009-2010)]. Jpn J Antibiot. 2012 Oct;65(5):305-21. Japanese. Research Laboratories; Toyama Chemical Co., Ltd; Working Group of Tokai Anti-biogram Study Group. [Sensitivity surveillance of Streptococcus pneumoniae isolates for several antibacterial agents in Gifu and Aichi prefecture (2008-2009)]. Jpn J Antibiot. 2012 Feb;65(1):1-14. Japanese. 3(2):132-4. doi: 10.4168/aair.2011.3.2.132. Epub 2011 Feb 14.

合成参考文献


摘要:S6 | ITNANTIBIOTIC | Antibiotic List from the ITN MSCA ANSWER | DOI:10.5281/zenodo.2621956
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