📜1-(2-溴乙氧基)-3-甲氧基苯置于18-冠醚-6,甲胺体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 2-(3-甲氧基苯氧基)乙胺
参考文献:发现新型perk1 / 2或β-Arrestin偏爱的5-Ht1A受体偏向激动剂:多种治疗样与副作用的关系.
标题:发现新型perk1 / 2或β-Arrestin偏爱的5-Ht1A受体偏向激动剂:多种治疗样与副作用的关系.
摘要:获得了对5-羟色胺5-Ht 1A受体具有高亲和力和选择性的新型1-(1-苯甲酰基哌啶丁-4-基)甲胺衍生物,并在四种功能测定中进行了测试:Erk1 / 2磷酸化,腺苷酸环化酶抑制,钙动员和β-抑制蛋白的募集.选择化合物44和56(分别为2-甲基氨基苯氧基乙基和2-(1 H-吲哚-4-基氧基)乙基衍生物)作为具有高度差异性的"信号指纹"的偏向激动剂,这些信号被翻译成不同的体内特征.在体外,44显示出对erk1 / 2磷酸化的偏向激动作用,而在体内,它在大鼠porsolt强迫游泳试验中优先发挥了抗抑郁样作用.相反,化合物56表现出一流的特性:它在体外优先有效地激活β-Arrestin募集,并在体内有效引起下唇缩回,这是" 5-羟色胺能综合症"的一个组成部分.两种化合物均显示出非常好的可显影性.提出的5-Ht 1A受体偏向激动剂,优先针对各种信号传导途径,有可能成为独特的中枢神经系统病理学的候选药
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.0C00814