CAS: 567-61-3; 2-Hydroxy-6-Methylbenzoic Acid

该化合物是一种替代苯并酸衍生物,在2位置有一个氢氧基组,在芳香环的6位置有一个甲基组,由于有机合成和制药研究具有多种反应性,作为准备更复杂的分子的前体,该化合物对有机合成和制药研究很感兴趣,其结构特征使该物质具有选择性功能化作用,对细化学品和中间体的应用很有价值.由于存在氢氧基和碳箱基组,因此可以进行多种化学修改,包括酯化和电动.它显示出极地有机溶剂的中等溶性,便于其在实验室规模的反应中使用.

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CAS号4389-50-8 2-氨基-6-甲基苯甲酸 | CAS号6555-40-4 6-甲基水杨酸乙酯 | CAS号56-23-5 四氯化碳 | CAS号108-39-4 间甲酚 | CAS号6161-65-5 2-甲氧基-6-甲基苯甲酸 | CAS号3400-77-9 ethyl 2-acetyl-... | CAS号13506-76-8 2-甲基-6-硝基苯甲酸 | CAS号22061-78-5 2-溴-3-甲基苯酚 | CAS号4619-74-3 2,4,6-三溴-3-甲基苯酚 | CAS号108-39-4 间甲酚 | CAS号124-38-9 二氧化碳 | CAS号79383-44-1 2-甲氧基-6-甲基苯甲酸甲酯 | CAS号6555-40-4 6-甲基水杨酸乙酯 | CAS号33528-09-5 2-羟基-6-甲基苯甲酸甲酯 | CAS号31490-86-5 2-acetyloxy-6-m... | CAS号6161-65-5 2-甲氧基-6-甲基苯甲酸 | CAS号14597-12-7 3,6-Dimethoxyph... | CAS号68040-67-5 Benzoic acid,2-...

合成工艺路线路线简述

    对甲苯甲酸置于potassium Hydrogenphosphate Trihydrate,双氧水,Palladium Diacetate,2-Methyl-2-(6-Oxo-1,6-Dihydropyridin-2-yl) Propanoic Acid体系中,用 水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以65%的收率获得产物2-羟基-6-甲基苯甲酸
    参考文献:室温下用 H2O2 水溶液进行配体驱动的 C-h 羟基化
    标题:室温下用 H2O2 水溶液进行配体驱动的 C-h 羟基化
    摘要:随着过去十年中大量pd(II)催化的天然底物c-H活化反应的发展,开发能够在安全实用的条件下使用绿色氧化剂的催化剂已成为一个日益重要的挑战.值得注意的是,Pd(II) 催化剂与可持续含水 H2O 2的相容性一直是包括瓦克型氧化在内的催化领域的长期挑战.我们在此报道了一种双功能双齿羧基吡啶酮 (Carboxpyridone) 配体,该配体能够使用工业兼容的氧化剂过氧化氢水溶液 (35% H2O)在室温下 Pd 催化的各种苯甲酸和苯乙酸的 C-H 羟基化反应.2).仅使用 1 Mol% Pd 催化剂负载的布洛芬 (206 G) 的 1000 Mmol 规模反应证明了该方法的可扩展性.通过产品的衍生化以及从使用该方法制备的苯酚中间体合成多氟天然产物古美斯坦和紫檀烯,进一步说明了该协议的实用性.
    DOI:10.1021/jacs.2C08332

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9453037-B2
    优先权日:2011-07-28
    标 题 :Methylphenidate-prodrugs, processes of making and using the same
    发明人:GUENTHER SVEN; CHI GUOCHEN; BERA BINDU; MICKLE TRAVIS; BERA SANJIB
    权利人:KEMPHARM INC; KEMPHARM INC
    摘要:The present technology is directed to prodrugs and compositions for the treatment of various diseases and/or disorders comprising methylphenidate, or methylphenidate derivatives, conjugated to at least one alcohol, amine, oxoacid, thiol, or derivatives thereof. In some embodiments, the conjugates further include at least one linker. The present technology also relates to the synthesis of methylphenidate, or methylphenidate derivatives, conjugated to at least one alcohol, amine, oxoacid, thiol, or derivatives thereof or combinations thereof.

    专利号:WO-2024054881-A1
    优先权日:2022-09-07
    标题:Ligand-enabled scalable c-h hydroxylation of benzoic and phenylacetic acids at room temperature
    发明人:YU JIN-QUAN; LI ZHEN; PARK HAN
    权利人:SCRIPPS RESEARCH INST
    摘要:The application discloses industry scalable methods of using bifunctional bidentate pyridone-carboxylic acid ligands, such as 2-methyl-2-(6-oxo-1,6-dihydropyridin-2-yl)propanoic acid, that enable room-temperature Pd-catalyzed C-H hydroxylation of a broad range of benzoic and phenylacetic acids with an industry-compatible oxidant, aqueous hydrogen peroxide, at room temperature. Further disclosed are methods of derivatization of the resulting hydroxylation products, synthesis of polyfluorinated natural products coumestan or pterocarpene from phenol building blocks, and hydroxylation of ibuprofen using this methodology,

    专利号:US-7101684-B2
    优先权日:1995-07-06
    标 题:Modified modular polyketide synthase
    发明人:KHOSLA CHAITAN; PIEPER REMBERT; LUO GUANGLIN; CANE DAVID
    权利人:UNIV BROWN RES FOUND
    摘要:Modular polyketide synthases modified so as not to incorporate natural starter units can be used for clean synthesis of novel polyketides.

    专利号:US-6080555-A
    优先权日:1995-07-06
    标题 :Synthesis of polyketides from diketides

    专利号:US-7947480-B2
    优先权日:2000-01-12
    标 题 :Everninomicin biosynthetic genes
    发明人:HOSTED THOMAS J; WANG TIM X; HORAN ANN C
    权利人:SCHERING CORP
    摘要:This invention is directed to nucleic acids which encode the proteins that direct the synthesis of the orthosomycin everninomicin and to use of the nucleic acids and proteins to produce compounds exhibiting antibiotic activity based on the everninomycin structure. The DNA sequence for the gene clusters responsible for encoding everninomicin biosynthetic genes, which provide the machinery for producing everninomicin, are provided. Thus, this invention provides the nucleic acid sequences needed to synthesize novel everninomicin-related compounds based on everninomicin, arising from modifications of the DNA sequence designed to change glycosyl and modified orsellinic acid groups contained in everninomicin. A Micromonospora site-specific integrase gene is also provided, which can be incorporated in a vector for integration into any actinomycete, and, particularly into Monospora . Thus, the invention further provides methods for introducing heterologous genes into an actinomycete chromosome using this particular vector.

    专利号:US-6927286-B1
    优先权日:1999-01-06
    标 题 :Bleomycin gene cluster components and their uses
    发明人:SHEN BEN; DU LIANGCHENG; SANCHEZ CESAR; CHEN MEI; EDWARDS DANIEL J
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:This invention provides detailed sequence analysis and characterization of the gene cluster responsible for the synthesis of bleomycin in Streptomyces verticillus . The bleomycin gene cluster provides the first hybrid polyketide synthase/nonribosomal peptide synthetase pathway and elucidation of the various modules and enzymatic domains characterizing the pathway provides convenient synthetic routes for bleomycins, bleomycin analogs, and various other polyketides.
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    摘要:Hitomi, Y.; Arakawa, K., Science of Synthesis: Catalytic Transformations via CH Activation, (2015) 2, 297.
    摘要:D. Peltier, C. R. Acad. Sci., Ser. C 241, 1467 (1955).
    摘要:M. V. Park, Nature (London) 197, 283 (1963).
    摘要:L. G. Bray, J. F. J. Dippy, S. R. C. Hughes and L. W. Laxton, J. Chem. Soc. 1957, 2405.
    参考文献:10.1006/bbrc.2002.2017
    摘要:Light RJ. Yeast Hydroxy Fatty Acids and Fungal Polyketides: Lessons Learned from the Konrad Bloch Laboratory. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2002 Apr;292(5):1213–9. doi: 10.1006/bbrc.2002.2017.
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