间氨基三氟甲苯置于盐酸,Sodium Nitrite,Tin(Ll) Chloride体系中,用 水 用作溶剂,化学反应生成3-(三氟甲基)苯肼盐酸盐
参考文献:作为琥珀酸脱氢酶抑制剂的新型氨基环丁烷甲酸衍生物的发现
标题:作为琥珀酸脱氢酶抑制剂的新型氨基环丁烷甲酸衍生物的发现
摘要:构象限制开关概念已被采用作为药物结构优化的主要工具,以扩大化学结构范围并提高针对特定蛋白质的治疗活性.与阳性对照啶酰菌胺相比,以此方式生产的几种1-氨基环丁烷甲酸衍生物在体外表现出令人满意的抗真菌活性.体外抗真菌试验表明,化合物a21对立枯丝核菌( R.S.,Ec 50 = 0.03 Mg/l)和灰葡萄孢( B.C.,Ec 50 = 0.04 Mg/l)具有相当甚至更高的抗真菌活性.Fluxapyroxad(r.S.,Ec 50 = 0.02 Mg/l;B.C.,Ec 50 = 0.20 Mg/l)和啶酰菌胺(r.S.,Ec 50 = 0.29 Mg/ L;B.C.,Ec )50 = 0.42 毫克/升).此外,成功筛选到的化合物a20对猪sdh具有非常好的抑制活性,其ic 50值为3.73 μm,与fluxapyroxad(ic 50 = 3.76 μm)相比具有相当的药效.使用 Sem
Doi:10.1021/acs.Jafc.3C01429