📜3,5-二溴吡啶置于间氯过氧苯甲酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以84%的收率获得3,5-二溴吡啶氮氧化物-1
参考文献:的n-杂芳族化合物的c 2烯基通过布朗斯台德酸催化†
标题:的n-杂芳族化合物的c 2烯基通过布朗斯台德酸催化†
摘要:取代的杂芳族化合物,特别是那些基于吡啶的杂芳族化合物,在药物发现和药物化学中占有重要的地位.然而,由于(a)在该位点安装卤素的困难和(b)c 2杂芳基-金属试剂的不稳定性,使6元杂芳烃的c 2位官能化具有挑战性.在这里我们表明,C2-链烯基杂芳族化合物可以通过简单的布朗斯台德酸催化的各种杂芳烃n-氧化物与烯烃的结合而获得.该方法是显着的,因为(a)它在操作上简单,(b)该布朗斯台德酸催化剂是便宜的,无毒的和可持续的,(c)该ñ-氧化物活化剂在反应过程中消失,并且(d)水是该过程的唯一化学计量副产物.新协议提供了对金属催化方法的正交官能团耐受性,可以轻松整合到合成序列中以提供多官能化靶标.从更广泛的意义上说,这项研究证明了如何仍然可以使用经典的有机反应性为当代合成挑战提供解决方案,而使用过渡金属催化可能会解决这些挑战.
Doi:10.1039/c6Ob00705H