CAS: 99931-82-5; 5-Bromo-2-(1-Piperazinyl)Pyrimidine

该化合物是一种化学化合物,其特点是其独特的结构,包括一个以溴原子和铁合金酸铁取代的火利米丁环,该化合物通常具有与三环化合物相关的特性,包括由于存在以其在各种药理应用中的作用而闻名的氟化烃集团的潜在生物活动;溴替代可影响化合物的再活性和溶性,使其成为进一步化学改造的候选产品或药物发现中的一种铅化合物;此外,在管状子和金利米丁环中都存在氮原子,可能有助于形成氢结,增强与生物目标的相互作用;

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374930-88-8 20980-22-7 94021-22-4

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CAS号20980-22-7 1-(2-嘧啶基)哌嗪 | CAS号494772-35-9 1-[4-(5-Bromo-p... | CAS号87789-61-5 5-苄氧基-2-(1-哌嗪基)嘧啶 | CAS号849021-42-7 2-[4-(5-溴嘧啶-2-基...

合成工艺路线路线简述

    📜1-(2-嘧啶基)哌嗪置于溴,Calcium Carbonate体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以80.2%的收率获得产物5-溴-2-(哌嗪-1-基)嘧啶
    参考文献:N-取代的环状酰亚胺(1R *,2S *,3R *,4S *)-N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环的合成及抗焦虑活性[2.2.1]庚烷二甲酰亚胺(tandospirone)和相关化合物.
    标题:N-取代的环状酰亚胺(1R *,2S *,3R *,4S *)-N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环的合成及抗焦虑活性[2.2.1]庚烷二甲酰亚胺(tandospirone)和相关化合物.
    摘要:合成了一系列带有ω-(4-芳基和4-杂芳基-1-哌嗪基)烷基的环状酰亚胺,并在体内测试其抗焦虑活性.还检查了这些化合物的体外结合亲和力的5-Ht1A受体位点.讨论了这些系列中的构效关系.这些化合物之一,(1R *,2S *,-3R *,4S *)-N-[4-[4-(4-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-2,3-双环[2.2.1已发现]庚烷二甲酰亚胺(1:Tandospirone)与丁螺环酮具有相同的抗焦虑活性,并且比丁螺环酮和地西epa具有更高的选择性.tandospirone(1)目前正在作为一种选择性抗焦虑药进行临床评估.
    DOI:10.1248/cpb.39.2288

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2011110511-A1
    优先权日:2010-03-11
    标题:Spect imaging agents of amyloid plaques
    发明人：SCHMITT-WILLICH HERIBERT; HEINRICH TOBIAS; BROCKSCHNIEDER DAMIAN
    权利人:Bayer Pharma AG; SCHMITT-WILLICH HERIBERT; HEINRICH TOBIAS; BROCKSCHNIEDER DAMIAN
    摘要:The invention relates to novel iodine -radiolabeled compounds useful for diagnosing Alzheimer's desease, to respective novel precursors for the synthesis of such compounds, and to the process of manufacturing said imaging agent of the following Formula (I), wherein Q is a six membered aromatic ring, either carbocycle or heterocycle with one N- atom, wherein X 1 , X 2 , X 3 , X 4 and X 5 are independently selected from N or C, and wherein zero or one of X 1 ( X 2 , X 3 , X 4 or X 5 is N and the remaining ones are C; A is either Sn(alkyl)3, I, l-123, l-124, l-125, l-131, Br; wherein alkyl comprises methyl, ethyl, propyl, butyl, pentyl and hexyl, Y is C or N; with the proviso that if X 1 ( X 2 , X 3 , X 4 or X 5 has the meaning of N, substitution by A in that position is excluded; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    专利号:US-2011250135-A1
    优先权日:2008-09-12
    标 题 :Piperazine Derivatives for Binding and Imaging Amyloid Plaques and Their Use
    发明人：SCHMITT-WILLICH HERIBERT; ROEHN ULRIKE; FRIEBE MATTHIAS; LEHMANN LUTZ; FITZNER ANSGAR; KRAUSE SABINE; BROCKSCHNIEDER DAMIAN; DYRKS THOMAS; THIELE ANDREA; BOEMER ULF; MOENNING URSULA; HEINRICH TOBIAS
    权利人:BAYER SCHERING PHARMA AG
    摘要:The invention relates to compounds of formula I, their synthesis and their use, in particular for detecting amyloid deposits in a patient.

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    合成方法参考DOI号:10.1021/acs.jmedchem.8b01365
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