CAS: 19171-18-7; 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-Nitroisoindoline-1,3-Dione

该化合物是属于异硫代衍生物类别的合成有机化合物,该化合物具有由管状环和硝基化合物组成的复杂结构,具有独特的化学特性,在室内温度下一般表现出固态,在有机溶剂中溶解,尽管其在水中的溶解性可能有限.二氧和硝基功能组的存在表明潜在回活动,使其对各种化学反应,包括涉及核素或电极的反应感兴趣.分子结构可能会产生生物活动,可以用于制药用途.但是,在处理任何化学物质之前,应审查具体的毒性和安全数据.

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CAS号2650-64-8 N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺 | CAS号24666-55-5 (2,6-二氧代哌啶-3-基)... | CAS号641-70-3 3-硝基邻苯二甲酸酐 | CAS号24666-56-6 3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐 | CAS号2353-44-8 3-氨基-2,6-哌啶二酮 | CAS号19171-19-8 泊马度胺

合成工艺路线路线简述

    Dl-谷氨酸置于氨,乙酸酐体系中,用 二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成1,3-二氧-2-( 2,6-二氧哌啶-3-基)-5-硝基异二氢吲哚
    参考文献:一种泊马度胺合成工艺的改进方法
    标题:一种泊马度胺合成工艺的改进方法
    摘要:本发明涉及适用于工业化生产的一种高纯度泊马度胺的制备方法,3‑硝基邻苯二甲酸酐与谷氨酸反应得到中间体,在醋酐条件下反应得到中间体,在dmso条件下氨化反应得到3‑硝基‑n‑(2,6‑二氧代‑3‑哌啶基)邻苯二甲酰亚胺,再经过钯碳氢化得到泊马度胺,此工艺具有收率高,操作简单,环境友好,适合大规模生产等特点,采用低毒溶剂解决了由于溶剂残留造成产品不合格的问题.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8153806-B2
    优先权日:2000-11-30
    标题:Synthesis of 4-amino-thalidomide enantiomers
    发明人:TRESTON ANTHONY; SHAH JAMSHED H; D AMATO ROBERT J; HUNSUCKER KIMBERLY A; ROUGAS JOHN; CONNER BARRY P; PRIBDULA VICTOR; SWARTZ GLENN M
    权利人:TRESTON ANTHONY; SHAH JAMSHED H; D AMATO ROBERT J; HUNSUCKER KIMBERLY A; ROUGAS JOHN; CONNER BARRY P; PRIBDULA VICTOR; SWARTZ GLENN M; CHILDRENS MEDICAL CENTER
    摘要:The invention provides new and useful analogs of 4-amino-thalidomide. These analogs include S(−)-4-amino-thalidomide and R(+)-4-amino-thalidomide. The invention also provides processes for making these analogs. Further, the invention provides methods for inhibiting angiogenesis and treating angiogenesis-associated diseases, including cancer and macular degeneration, by administering these compounds.

    专利号:US-2004147558-A1
    优先权日:2000-11-30
    标 题:Synthesis of 3-amino-thalidomide and its enantiomers

    专利号:US-9669015-B2
    优先权日:2005-04-07
    标题 :Piperidine-2, 6-dione derivatives and their use as tumor necrosis factor inhibitors
    发明人:ZHANG HESHENG
    权利人:TIANJIN HEMAY BIO-TECH CO LTD
    摘要:This invention is directed to derivatives of piperidine-2,6-dione, or their organic or inorganic salts thereof, a methods of synthesis of these derivatives, and their application as active pharmaceutical ingredient as inhibitors of TNFα releasing in cells, the derivative of piperidine-2,6-dione being of the general formula (I): n nwherein n represents 1, 2, 3, 4, 5 or 6; R 1 represents from one to four of the same or different substituents selected from F, Cl, Br, C 1-4 alkyl, OH, OC 1-4 alkyl, NO 2 , NHC(O)C 1-4 alkyl, NH 2 , NH(C 1-4 alkyl), N(C 1-4 alkyl) 2 ; R 2 represents OR 3 , NR 3 R 4 , N(R 3 )COR 4 , O 2 CR 5 ; R 3 and R 4 represent independently and at each occurrence H or C 1-4 alkyl; R 5 represents CHR 6 NR 7 R 8 , CHR 6 NR 9 C(O)CHR 10 NR 7 R 8 , a heterocycle W or CHR 6 NR 9 C(O)W; R 6 , R 9 , R 10 represent independently and at each occurrence H, or C 1-4 alkyl; R 7 and R 8 represent independently and at each occurrence H, C 1-4 alkyl, or R 7 and R 8 taken together represent 1,3-propylene, 1,4-butylene, 1,5-pentylene, or 1,6-hexylene; W represents four-membered, five-membered, six-membered, seven-membered, or eight-membered saturated or unsaturated heterocycle.

    专利号:CA-2430669-C
    优先权日:2000-11-30
    标题 :Synthesis of 3-amino-thalidomide and its enantiomers

    专利号:US-7812169-B2
    优先权日:2000-11-30
    标 题 :Method of synthesis of 4-amino-thalidomide enantiomers

    专利号:AU-2002253795-B2
    优先权日:2000-11-30
    标 题:Synthesis of 4-Amino-Thalidomide enantiomers
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    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.9b00454
    摘要:Heim C, Pliatsika D, Mousavizadeh F, Bär K, Hernandez Alvarez B, Giannis A, Hartmann MD. De-Novo Design of Cereblon (CRBN) Effectors Guided by Natural Hydrolysis Products of Thalidomide Derivatives. J. Med. Chem. 2019 Jun 28;62(14):6615–29. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b00454.
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