CAS: 175204-08-7; 2-Fluoro-6-(P-Tolyloxy)Benzonitrile

该化合物是一种含氟芳烃化合物,以氟组和4-甲基苯氧基取代苯共聚物核心,具有独特的电子和消毒特性,使其成为有机合成中的宝贵中间体,特别是在制药和农用化学品中.硝酸盐组的存在增强了进一步功能化的回动性,而氟子体则有助于代谢稳定性和生物活性分子的结合性.甲基苯氧基组增加了脂性,影响溶性以及与生物目标的相互作用.其明确界定的结构和高纯度使得它适合于医药化学和材料科学的精确应用.

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CAS号106-44-5 对甲酚 | CAS号1897-52-5 2,6-二氟苯腈

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Fluoro-6-(4-Methylphenoxy)Benzonitrile 主要起始原料 P-Cresol And 2,6-Difluorobenzonitrile
  • (文献来源)合成步骤主要原料 P-Cresol 和 2,6-Difluorobenzonitrile
📜2-氟-6-苯氧基苯甲腈置于n-甲基吡咯烷酮,二氯化双(三环己基膦)镍(II),Tris(2,2-Bipyridine)Ruthenium(II) Hexafluorophosphate,C20H28N4O2Pd(2+)*2Bf4(1-),四丁基氯化铵体系中,用 四氢呋喃,乙腈 用作溶剂,化学反应 44.0H,反应生成2-氟-6-(4-甲基苯氧基)苯甲腈
参考文献:芳烃的选择性甲基化:自由基c H功能化/交叉耦合序列
标题:芳烃的选择性甲基化:自由基c H功能化/交叉耦合序列
摘要:已经开发出一种选择性的,非螯合辅助的芳烃甲基化方法.整体转化结合了ch官能化反应和镍催化的交叉偶联,可快速获得具有高对位选择性的甲基化芳烃.该反应适合小分子药物的后期甲基化.
Doi:10.1002/anie.201804628

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9708336-B2
优先权日:2014-01-22
标题 :Metallo-beta-lactamase inhibitors
发明人:MANDAL MIHIR; TANG HAIFENG; XIAO LI; SU JING; LI GUOQING; YANG SHU-WEI; PAN WEIDONG; TANG HAIQUN; DEJESUS REYNALDA; HICKS JACQUELINE; LOMBARDO MATTHEW; CHU HONG; HAGMANN WILLIAM; PASTERNAK ALEX; GU XIN; JIANG JINLONG; DONG SHUZHI; DING FA-XIANG; LONDON CLARE; BISWAS DIPSHIKHA; YOUNG KATHERINE; HUNTER DAVID N; ZHAO ZHIQIANG; YANG DEXI
权利人:MERCK SHARP & DOHME
摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

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主要参考文献

参考标题: Metallo-Beta-Lactamase Inhibitors Inhibiteurs De Métallo-Bêta-Lactamases
摘要:The Present Invention Relates To Compounds Of Formula (I) That Are Metallo-β-Lactamase Inhibitors, The Synthesis Of Such Compounds, And The Use Of Such Compounds For Use With β-Lactam Antibiotics For Overcoming Resistance.

合成参考文献


参考文献:10.1126/science.aat9446
摘要:Antonova-Koch Y, Meister S, Abraham M, Luth MR, Ottilie S, Lukens AK, Sakata-Kato T, Vanaerschot M, Owen E, Jado JC, Maher SP, Calla J, Plouffe D, Zhong Y, Chen K, Chaumeau V, Conway AJ, McNamara CW, Ibanez M, Gagaring K, Serrano FN, Eribez K, Taggard CM, Cheung AL, Lincoln C, Ambachew B, Rouillier M, Siegel D, Nosten F, Kyle DE, Gamo FJ, Zhou Y, Llinás M, Fidock DA, Wirth DF, Burrows J, Campo B, Winzeler EA. Open-source discovery of chemical leads for next-generation chemoprotective antimalarials. Science. 2018 Dec 07;362(6419).
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