CAS: 160707-69-7; 4-Amino-1-((2R,4R)-2-(Hydroxymethyl)-1,3-Oxathiolan-4-yl)Pyrimidin-2(1H)-One

该化合物化学结构具有经修改的核肺脊椎,与其他核子抗体相比,其功效和抗药性更加明显.其行动机制包括将病毒DNA纳入,导致病毒复制过程中链条的终止.Apricitabine展示了各种艾滋病毒菌株,包括抗其他抗病毒药物的菌株.此外,它拥有一种有利的药用植物基因特征,允许每天一次服用.然而,与其他抗逆转录病毒剂一样,它可能与副作用有关,包括潜在的线粒体毒性.研究和临床试验探讨了它的安全和有效性,有助于了解艾滋病毒治疗制度.

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2-[(phenylcarbonyloxy)methyl]-1,3-oxathiolane Trans and Cis-2R-t-butyldiphenylsilyloxymethyl-4-acetoxy-1,3-oxathiolane 2R-t-butyldiphenylsilyloxymethyl-4S-(N-4'-acetylcytosin-1'-yl)-1,3-oxathiolane Trans and Cis-2S-t-butyldiphenylsilyloxymethyl-4-acetoxy-1,3-oxathiolane

合成工艺路线路线简述

    📜2R-T-Butyldiphenylsilyloxymethyl-4R-(N-4'-Acetylcytosin-1'-yl)-1,3-Oxathiolane置于甲醇,四丁基氟化铵,Potassium Carbonate,溶剂黄146体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成阿普瑞西他滨
    参考文献:通过还原-氧化过程将手性氧杂硫杂环戊烷上的离去基团转位,合成旋光的2',3'-二脱氧-3'-Oxa-4'-硫代-核糖核苷类似物
    标题:通过还原-氧化过程将手性氧杂硫杂环戊烷上的离去基团转位,合成旋光的2',3'-二脱氧-3'-Oxa-4'-硫代-核糖核苷类似物
    摘要:据报道具有独特结构特征的手性核苷类似物的合成.该策略基于还原性氧化过程,以完成具有已知构型的手性草硫杂环戊烷中离去基团的转座.
    Doi:10.1016/s0040-4039(00)76955-3

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    主要参考文献


    1: Gaffney MM, Belliveau PP, Spooner LM. Apricitabine: a nucleoside reverse transcriptase inhibitor for HIV infection. Ann Pharmacother. 2009 Oct;43(10):1676-83. doi: 10.1345/aph.1M160. Epub 2009 Sep 8. 18(2):61-70. doi: 10.1177/095632020701800201. 65(2):213-7. doi: 10.1093/jac/dkp422. Epub 2009 Dec 9. 18(2):199-209. doi: 10.1517/13543780802641337. 51(8):2948-53. doi: 10.1128/AAC.01204-06. Epub 2007 May 21.
    6: Shiveley L, Struthers-Semple C, Cox S, Sawyer J. Pharmacokinetics of apricitabine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor, in healthy volunteers treated with trimethoprim-sulphamethoxazole. J Clin Pharm Ther. 2008 Feb;33(1):45-54. doi: 10.1111/j.1365-2710.2008.00889.x. 28(2):129-38. doi: 10.2165/00044011-200828020-00007. 20(9):1261-8. doi: 10.1097/01.aids.0000232233.41877.63. 18(2):93-101. doi: 10.1177/095632020701800205. 29(11):721-8. doi: 10.2165/11319890-000000000-00000. 9(12):2021-5. doi: 10.1517/14656566.9.12.2021. 36(3):141-50. doi: 10.1007/s13318-011-0038-9. Epub 2011 Apr 6. 12(6):334-42. doi: 10.1111/j.1468-1293.2010.00887.x. Epub 2010 Nov 3. 51(8):2943-7. doi: 10.1128/AAC.01013-06. Epub 2007 Jan 22.
    15: de Baar MP, de Rooij ER, Smolders KG, van Schijndel HB, Timmermans EC, Bethell R. Effects of apricitabine and other nucleoside reverse transcriptase inhibitors on replication of mitochondrial DNA in HepG2 cells. Antiviral Res. 2007 Oct;76(1):68-74. doi: 10.1016/j.antiviral.2007.05.004. Epub 2007 Jun 21. 6(4):225-31. doi: 10.1111/j.1468-1293.2005.00310.x. 13(3):393-416. doi: 10.1517/14728214.13.3.393. 26(5):279-86. doi: 10.2165/00044011-200626050-00005. 53(4):1683-5. doi: 10.1128/AAC.01168-08. Epub 2009 Feb 17.
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