📜3'-甲基苯丙酮置于溴体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应生成2-溴-1-苯基-1-丁酮
参考文献:用于抑制ache / Bche的新型基于苯甲酸酯的氨基甲酸酯:合成和面向配体/结构的sar研究
标题:用于抑制ache / Bche的新型基于苯甲酸酯的氨基甲酸酯:合成和面向配体/结构的sar研究
摘要:设计,合成和全面表征了一系列新的苯基衍生物.对所有测试化合物的体外抑制潜在的乙酰基和丁酰胆碱酯酶的能力进行了评估.还确定了单个分子对胆碱酯酶的选择性指数.通常,与乙酰胆碱酯酶相比,对丁酰的抑制作用更强.然而,某些化合物对这两种酶均显示出有希望的抑制作用.实际上,有两种化合物(23,(1-氧代-1-苯基丙-2-基氨基甲酸苄基乙基氨基甲酸酯和28,(1-(3-氯代苯基)-1-氧代丙-2-基)氨基甲酸苄基酯(28))具有很高的选择性指数,而第二个(28)达到最低的抑制浓度ic50值,与加兰他敏相当好.而且,进行了与受体无关和受体依赖的结构活性比较研究,以解释观测到的抑制氨基甲酸酯系列潜力的变化.基于配体的研究的主要目的是比较分析分子表面,以深入了解控制酶活性抑制能力的电子和/或位阻因素.潜在重要的空间和静电因子的空间分布是使用基于概率变量的药效团作图程序确定的,该程序基于迭代变量消除方法.此外,
Doi:10.3390/ijms20071524