CAS: 142404-82-8; N-(5-Bromo-4-Methylpyridin-2-yl)Acetamide

该化合物是一种有机化合物,其特点是其丙环,这是一个六人组成的芳香热循环,含有一个氮原子;该化合物的特点是2号位置的乙酰胺组(-NHCOCH3);4号位置的甲基组(-CH3);以及Pyridine环的5号位置的溴原子(Br);这些功能组的存在有助于其化学再活动以及药用化学的潜在应用,特别是在药物研制方面;溴代金化合物的代组成可促进各种化学反应,例如核生殖器替代,而乙酰胺组则可能增强溶性与生物活动;该化合物一般在室内温度下是固体,由于乙酰胺组的存在,可能表现出极度中等程度;其分子结构允许与生物目标发生潜在相互作用,从而引起对......

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CAS号5327-32-2 2-(乙酰氨基)-4-甲基吡啶 | CAS号98198-48-2 2-氨基-5-溴-4-甲基吡啶 | CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号695-34-1 2-氨基-4-甲基吡啶 | CAS号452296-79-6 4,7-二甲氧基-1H-吡咯[... | CAS号884495-14-1 5-溴-2-甲氧基-4-甲基-... | CAS号100367-40-6 2-氨基-5-溴-3-硝基-4-甲基吡啶 | CAS号676491-46-6 4-甲氧基-7-(3-甲基-1... | CAS号917918-82-2 2-(2,5-dimethox...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Acetamido-4-Methyl-5-Bromopyridine 主要起始原料 2-Acetylamino-4-Methylpyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Acetylamino-4-Methylpyridine
📜2-(乙酰氨基)-4-甲基吡啶置于溴,Sodium Acetate体系中,用 水,溶剂黄146 用作溶剂,化学反应 8.0H,以325.5 Kg的收率获得2-乙酰氨基-5-溴-4-甲基吡啶
参考文献:Hiv附着抑制剂bms-663068的制备.第1部分.授权策略的演变
标题:Hiv附着抑制剂bms-663068的制备.第1部分.授权策略的演变
摘要:描述了开发两个导致生产> 1000 Kg Bms-663068(3)的可行途径的过程.为支持发展活动和最初的临床试验而确定的最初100千克递送的路线涉及将2-氨基-4-甲基吡啶转化为母体活性药物成分(api),然后进行前药安装和脱保护.为了消除二的父api和合成的问题的隔离吨丁基(氯甲基)酯,磷酸一第二代前药安装路线被开发其中涉及一个后期常用中间体的转化为n(1)-Thioether衍生物随后氯甲基,位移二吨丁基磷酸钾,并脱保护.第二种策略导致api以14线性步长的多千克级规模制备api,总产率约为7%.
Doi:10.1021/acs.Oprd.7B00134

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7772246-B2
优先权日:2007-08-01
标题:Pyrazole compounds as RAF inhibitors
发明人:CUI JINGRONG JEAN; DEAL JUDITH GAIL; GU DANLIN; GUO CHUANGXING; JOHNSON MARY CATHERINE; KANIA ROBERT STEVEN; KEPHART SUSAN ELIZABETH; LINTON MARIA ANGELICA; MCALPINE INDRAWAN JAMES; PAIRISH MASON ALAN; PALMER CYNTHIA LOUISE
权利人:PFIZER
摘要:The present invention is directed to compounds of Formula (I), n nand to pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as Raf inhibitors.

专利号:CN-101863830-A
优先权日:2010-06-22
标 题 :Synthesis method of 2-amino-5-bromine isonicotinic acid

专利号:CN-101863830-B
优先权日:2010-06-22
标 题:Synthesis method of 2-amino-5-bromine isonicotinic acid

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参考文献:10.1007/978-3-031-51912-3_8
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