CAS: 1135-67-7; 1-Phenylcyclohexanecarboxylic Acid

相似化合物

58880-37-8 214263-00-0 2201-23-2

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📜1-苯基-1-环己烷羧酸甲酯置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 3.0H,反应生成1-苯基-1-环己羧酸
参考文献:异羟肟酸酯ar-42的手性衍生物有效抑制i类hdac酶和癌细胞的增殖.
标题:异羟肟酸酯ar-42的手性衍生物有效抑制i类hdac酶和癌细胞的增殖.
摘要:在多发性骨髓瘤,白血病和淋巴瘤的临床试验中,Ar-42是组蛋白脱乙酰基酶(hdac)的口服活性抑制剂.它几乎没有氢键供体和受体,但是是手性的2-芳基丁酸酯,可能易于消旋.我们报道了非手性ar-42类似物,其包含通过季碳原子连接的环烷基,对人类i类hdac的效力提高了40倍(例如,Jt86,Ic 500.7 Nm,Hdac1),对五种人类癌细胞系的细胞毒性增加了25倍,而对正常人类细胞的毒性降低了多达70倍.Jt86在促进mm96L黑色素瘤细胞中乙酰化组蛋白h4积累方面比racar-42强9倍.分子模型和结构-活性之间的关系支持四氢吡喃与hdac1的结合,而四氢吡喃则是对酶表面水的疏水屏蔽.这种有效的i类hdac抑制剂可在ar-42活跃的疾病(癌症,寄生虫感染,炎性疾病)中显示出益处.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.0C00230

专利信息

专利号:EP-3515880-B1
优先权日:2017-03-17
标题:Methods and compositions for synthesis of encoded libraries
发明人：LI JIN; MORGAN BARRY A; Wan jinqiao; DOU DENGFENG; LIU GUANSAI; CHANG YONG; CHEN QIUXIA; WANG XING; XU YANSHAN; HU DONGYAN; LIU JIAN; CHENG XUEMIN
权利人:HITGEN INC

专利号:US-2020149034-A1
优先权日:2017-03-17
标题:Methods and Compositions for Synthesis of Encoded Libraries