CAS: 782-45-6; 4-Amino-N-Phenylbenzamide

该化合物是一种苯并胺衍生物,其特点是苯环的副位置上有一个氨基组,并有一个苯基替代物在氨氮上.该化合物是有机合成的多用途中间体,特别是在制药,农用化学品和特殊化学品的制作方面.其结构特征,包括芳香氨基和氨基功能,通过电解,凝聚和交叉组合等反应,为构建复杂分子提供了价值.复合物展示极地有机溶剂的溶性中等,便于其在溶液化学中的使用.在标准条件下,其定义明确的再活性和稳定性提高了其在研究和工业应用中的效用.

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4-nitrobenzanilide hydrogenchloride 4-nitro-benzoic acid-(isopropylidene-phenyl-hydrazide) sulfuric acid 4-amino-thiobenzoic acid anilide 4-acetamido-N-phenylbenzamide 4-benzamido-N-phenylbenzamide 4-(4-nitro-benzoylamino)-benzoic acid anilide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Aminobenzanilide 主要起始原料 Iodobenzene And P-Aminobenzamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Iodobenzene 和 P-Aminobenzamide
📜4-硝基苯甲酰替苯胺置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 乙醇,乙酸乙酯 作为反应溶剂,以59%的收率获得产物4-氨基苯甲酰苯胺
参考文献:尿素衍生物作为间变性淋巴瘤激酶抑制剂的设计,合成和生物活性.
标题:尿素衍生物作为间变性淋巴瘤激酶抑制剂的设计,合成和生物活性.
摘要:在间变性大细胞淋巴瘤中,涉及间变性淋巴瘤激酶(alk)激酶结构域的染色体易位通常与核磷蛋白基因的5'部分融合,会产生高度致癌的alk融合蛋白,从而破坏这些细胞的细胞周期,凋亡和分化.细胞.最近在患有非小细胞肺癌,乳腺癌和结直肠癌的患者中发现了其他涉及alk的融合癌蛋白,例如棘皮动物微管相关蛋白4-Alk.最近的研究集中在针对这些alk阳性肿瘤的靶向治疗的抑制剂的开发上.由于靶向无活性构象的激酶抑制剂被认为比针对atp的抑制剂更具特异性,因此我们研究了使用两种已知的靶向无活性激酶的抑制剂doramapimod和sorafenib的可能性,设计新的尿素衍生物作为alk抑制剂.我们在其活性位点与多拉吡莫德或索拉非尼复合的非活性构象中反应生成了alk的同源模型.结果阐明了为什么doramapimod是一种弱抑制剂,为什么sorafenib不抑制alk.使用alk的同源性模型对市售化合物进行的虚拟筛选产
DOI:10.1002/cmdc.201100168

海关参考信息

专利信息


专利号:US-4136033-A
优先权日:1969-11-07
标 题:6-hydroxypyridone-2 compounds having a cationic group in the 3-position
发明人:STEINEMANN WILLY
权利人:SANDOZ LTD
摘要:Compounds of the formula ##STR1## wherein K.sup.⊕ is a cationic group, preferably heterocyclic, n R is hydrogen or an organic radical, preferably alkyl, phenyl or acyl, n R 1 is hydrogen, hydrocarbyl, substituted hydrocarbyl, heterocyclyl, substituted heterocyclyl, amino or substituted amino, and n A.sup.⊖ is an anion, n Are useful as intermediates in the synthesis of azo dyes of the formula ##STR2## wherein D is an aromatic carbocyclic or heterocyclic diazo component radical, and n K.sup.⊕, r, r 1 and A.sup.⊖ are as defined above.

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合成参考文献


摘要:Journal of Medicinal Chemistry., 14(963), 1971
参考文献:10.1021/jm701191z
摘要:Kakuta H, Zheng X, Oda H, Harada S, Sugimoto Y, Sasaki K, Tai A. Cyclooxygenase-1-selective inhibitors are attractive candidates for analgesics that do not cause gastric damage. design and in vitro/in vivo evaluation of a benzamide-type cyclooxygenase-1 selective inhibitor. J Med Chem. 2008 Apr 24;51(8):2400–11. doi: 10.1021/jm701191z.
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