CAS: 211914-50-0; Ethyl 3-[[2-[(4-Carbamimidoylanilino)Methyl]-1-Methylbenzimidazole-5-Carbonyl]-Pyridin-2-Ylamino]Propanoate,Hydrochloride

该化合物是一个复杂的有机化合物,其特点是多功能结构,包括一个苯并胺协会,一个氨基氨基甲酸盐集团和一个环.该化合物一般被归类为药品中间体或潜在药物候选体,因为其由可能显示生物活动的功能组群组成的复杂安排.该混合物的存在往往与各种药理特性有关,包括抗癌和防炎效应.盐盐的形态在水溶液中增加了溶性,有利于生物测定和可能的治疗应用.此外,该化合物的分子结构表明,它可以与特定生物目标互动,使其对医药化学感兴趣.然而,对于其药理动力学,药理学和毒性进行详细研究,对于了解其在治疗环境中的全部潜力和安全特征至关重要.

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合成工艺路线路线简述

    4-氯-3-硝基苯甲酸置于盐酸,氯化亚砜,Palladium On Activated Charcoal,N,N-二甲基甲酰胺,N,N'-羰基二咪唑体系中,用 乙醇,乙酸乙酯,甲苯 用作溶剂,化学反应 20.4H,反应生成N-[[2-[[[4-(氨基亚氨基甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶)-Beta-丙氨酸乙酯盐酸盐
    参考文献:Process For The Preparation Of Dabigatran Etexilate Mesylate And Polymorphs Of Intermediates Thereof
    标题:Process For The Preparation Of Dabigatran Etexilate Mesylate And Polymorphs Of Intermediates Thereof
    摘要:本发明提供了formula 2A的中间体的晶型,本发明还提供了达比加群酯甲磺酸盐的制备方法;其中间体的多形态;尤其是制备中间体晶型的方法.本发明还涉及使用晶体中间体制备达比加群酯甲磺酸盐.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9365544-B2
    优先权日:2012-07-16
    标题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of Dabigatran Etexilate, and crystalline forms of said intermediates
    发明人:HERNÀNDEZ GALLEGO SANTOS; MARQUILLAS OLONDRIZ FRANCISCO; POMARES MARCO MARTA
    权利人:INTERQUIM SA
    摘要:The present invention relates to new processes for the preparation of synthesis intermediate products useful in the preparation of Dabigatran Etexilate on an industrial scale. The invention also relates to new crystalline forms of intermediate products thus obtained.

    专利号:US-9273030-B2
    优先权日:2012-04-02
    标题 :Process for the preparation of benzimidazole derivatives and salts thereof
    发明人:THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; RAGHURAM SURAPARAJU
    权利人:MSN LAB PRIVATE LTD
    摘要:Provided are novel salts of benzimidazole derivatives, preferably salts of benzimidazole derivatives which are useful intermediates in the synthesis of pure 1-methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]benzimidazol-5-yl-carboxylicacid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide and its salts.

    专利号:US-2015203470-A1
    优先权日:2012-07-16
    标 题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of dabigatran etexilate, and crystalline forms of said intermediates

    专利号:EP-2872499-A1
    优先权日:2012-07-16
    标 题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of dabigatran etexilate, and crystalline forms of said intermediates

    专利号:WO-2014012880-A1
    优先权日:2012-07-16
    标题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of dabigatran etexilate, and crystalline forms of said intermediates
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