CAS: 120287-85-6; (S)-1-(((R)-2-((S)-2-((S)-2-((R)-2-((R)-2-((R)-2-Acetamido-3-(Naphthalen-2-yl)Propanamido)-3-(4-Chlorophenyl)Propanamido)-3-(Pyridin-3-yl)Propanamido)-3-Hydroxypropanamido)-3-(4-Hydroxyphenyl)Propanamido)-5-Ureidopentanoyl)-L-Leucyl-L-Arginyl)-N-((R)-1-Amino-1-Oxopropan-2-yl)Pyrrolidine-2-Carboxamide

该化合物是一种合成酸,是一种抗腐素激素激素(GnRH)的强敌,主要用于生殖医学领域,特别是在辅助生殖技术中控制卵巢刺激的作用.Cetrorelix功能,它抑制了润滑激素(LH)和泡泡刺激激素(FSH)的释放,从而防止过早排卵.该物质通常通过下皮注射进行施用,其特点是其半衰期相对较短,在生育治疗方面需要谨慎的时间安排.就其化学结构而言,Cetrorelix由一系列氨基酸组成,有助于其生物活动和特性.它一般是很好的,尽管一些病人可能受到诸如注射场反应或荷尔蒙不平衡等副作用.作为制药剂,Cetrorelix被归类为GnRH敌,并因其在提高体外受孕成功率(IVF)程序方面的效力得到承认.

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ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号15761-39-4 B°C-L-脯氨酸 | CAS号13139-15-6 B°C-L-亮氨酸 | CAS号3744-87-4 B°C-DL-丙氨酸 | CAS号13836-37-8 叔丁氧羰基-甲苯磺酰基-精氨酸

合成工艺路线路线简述

    Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser(Tbu)-Tyr(Tbu)-D-Cit-Leu-Arg(Pbf)-Pro-D-Ala-Nh2置于三异丙基硅烷,1,2-乙二硫醇,三氟乙酸体系中,化学反应 2.0H,反应生成醋酸西曲瑞克
    参考文献:Methods For The Production Of Peptide Derivatives
    标题:Methods For The Production Of Peptide Derivatives
    摘要:这项发明涉及一种通过固相合成和后组装溶液相合成相结合的方法制备c-末端酰胺衍生物的肽.这些c-末端酰胺衍生物的肽进一步转化为肽醋酸酯.该发明还涉及纯肽醋酸酯和受保护的肽前体.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:WO-2017100796-A1
    优先权日:2015-12-11
    标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
    权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.

    专利号:US-2020354404-A1
    优先权日:2019-05-09
    标 题 :Peptidomimetic agents, synthesis and uses thereof
    发明人:AL-ABED YOUSEF
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.
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    📌 第三方产品分析报告

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    主要参考文献


    1: Hooshfar S, Mortazavi SA, Piryaei M, Ramandi Darzi H, Shahsavari N, Kobarfard F. Development and Validation of a Reversed-phase HPLC Method for Assay of the Decapeptide Cetrorelix Acetate in Bulk and Pharmaceutical Dosage Forms. Iran J Pharm Res. 2014 Winter;13(Suppl):43-50.
    2: Britten JL, Malik M, Levy G, Mendoza M, Catherino WH. Gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonist leuprolide acetate and GnRH antagonist cetrorelix acetate directly inhibit leiomyoma extracellular matrix production. Fertil Steril. 2012 Nov;98(5):1299-307. doi: 10.1016/j.fertnstert.2012.07.1123. Epub 2012 Aug 14. doi: 10.3109/03009742.2013.825007. Epub 2013 Nov 1.
    5: Check JH, Wilson C, Choe JK, Amui J, Katsoff B. A comparison of pregnancy rates following fresh and frozen embryo transfer according to the use of leuprolide acetate vs ganirelix vs cetrorelix. Clin Exp Obstet Gynecol. 2010;37(2):105-7. Prospective, randomized trial comparing cetrorelix acetate and ganirelix acetate in a programmed, flexible protocol for premature luteinizing hormone surge prevention in assisted reproductive technologies. Fertil Steril. 2005 Jul;84(1):108-17. doi: 10.1016/j.fertnstert.2010.02.059. Epub 2010 Apr 28. doi: 10.1055/s-0033-1349127. Epub 2013 Jul 9. doi: 10.1186/1477-7827-9-74.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.rbmo.2009.10.022
    摘要:Ata B, Urman B. Single dose GnRH agonist administration in the luteal phase of assisted reproduction cycles: is the effect dependent on the type of GnRH analogue used for pituitary suppression Reprod Biomed Online. 2010 Jan;20(1):165–6; author reply 167. doi: 10.1016/j.rbmo.2009.10.022.
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