📜6-甲基-2-甲硫基-4-氯嘧啶置于间氯过氧苯甲酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 4-氯-6-甲基-2-(甲基磺酰基)嘧啶
参考文献:Pf-6870961 的合成,新型生长素释放肽受体反向激动剂 Pf-5190457 的主要羟基代谢物
标题:Pf-6870961 的合成,新型生长素释放肽受体反向激动剂 Pf-5190457 的主要羟基代谢物
摘要:临床前和人体研究表明生长素释放肽系统参与酒精相关行为,阐明了使用生长素释放肽受体阻滞剂作为酒精使用障碍 (Aud) 的药物干预的可能性.最近进行的 1B 期人体研究的初步数据使用生长素释放肽受体反向激动剂 Pf-5190457(2-(2-甲基咪唑 [2,1-B][1,3Thiazol-6-Yl)-1-{2-(1 R)-5-(6-甲基嘧啶-4-基)-2,3-二氢-1 H-Inden-1-Yl]-2,7-Diazaspiro[3.5]Non-7-Ylethanone),提供了该化合物与酒精联合给药时的安全性和耐受性的证据.此外,该研究揭示了有关该化合物生物转化途径的重要信息,并促使发现并合成了一种新鉴定的主要代谢物 Pf-6870961 ((R)-1-(2-(5-(2-Hydroxy-6)-Methylpyrimidin-4-yl)-2,3-Dihydro-1 H-Inden-1-yl)-2
DOI:10.1016/j.Bmc.2021.116465