📜Malonic Acid-(Thioureidomethylene) Diethyl Ester置于盐酸体系中,用 乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以57%的收率获得产物5-乙酯基-2-硫代尿嘧啶
参考文献:用于从乙氧基甲基丙二酸二乙酯和硫脲制备 5-羧基-2-硫脲嘧啶的一步或两步酸介导的环缩缩合工艺
标题:用于从乙氧基甲基丙二酸二乙酯和硫脲制备 5-羧基-2-硫脲嘧啶的一步或两步酸介导的环缩缩合工艺
摘要:本文描述了酸介导的 5-Carbethoxy-2-Thiouracils 合成,通过乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯和硫脲的一步环缩合反应,或在较温和的反应条件下,也获得了硫脲亚甲基丙二酸酯.基于嘧啶酮的衍生物具有重要的生物学意义,因为它们表现出广泛且不断增长的抗菌,抗病毒和抗癌活性.特别是 2-硫尿嘧啶衍生物作为抗 Hiv 药物引起了很多治疗兴趣.具体而言,一些 S 取代的 2-硫尿嘧啶对感染 Hiv-1 类型的细胞系显示出有效的逆转录酶抑制活性和抗病毒特性.同时,几个 5,已在结构单元 Sc(=n-)N 显示出杀利什曼原虫和免疫刺激特性的一般范围内评估了 6-取代的 2-硫尿嘧啶的体内杀利什曼原虫活性.乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯 (Demm) 经常被用于制剂中不同的杂环,但仅发表了一些关于此的评论.胺与活性炭碳双键的加成是迈克尔加成的一种变体.在通过酸性催化反应生成伯胺的情况下,单加成产物在没有催化
DOI:10.1515/hc.2007.13.4.229