CAS: 37025-55-1; Carbetocin

该化合物是催产素的合成类比,一种在包括分娩和哺乳在内的各种生理过程中起着关键作用的激素,其特征是其结构,由九种氨酸链组成,类似于催产素,但作了一些修改,加强了其稳定性,延长了在身体中的行动.卡贝托酚主要用于临床环境,以防止子宫内肿瘤并减少剖腹产后的产后出血.其行动机制包括刺激子宫收缩和促进母乳在哺乳期间的排出.该物质通过注射进行施用,其药理基因学受到剂量和管理途径等因素的影响.卡贝托素一般受到很好的调剂,但与任何药物一样,它可能具有副作用,包括腹泻,头痛和潜在的过敏反应.其使用在某些条件下,例如对药物或其成分的高度敏感度,是违反的.总的来说,卡贝素是产科护理中的一个重要治疗剂.

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上下游产品

N-(fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)glycine Fm°C-Leu-OH Fm°C-Pro-OH Fm°C-Ile-OH

合成工艺路线路线简述

    在 N-甲基吗啉,Benzotriazol-1-Yloxyl-Tris-(Pyrrolidino)-Phosphonium Hexafluorophosphate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺作为反应溶剂,反应 3.0H,获得 Carbetoin
    参考文献:[En] Process For Large Scale Liquid Phase Synthesis Of Carbetoin And Its Novel Intermediates[Fr] Pr°Cédé De Synthèse En Phase Liquide Et à Grande échelle De La Carbétoine Et Ses Nouveaux Intermédiaires
    标题:[En] Process For Large Scale Liquid Phase Synthesis Of Carbetoin And Its Novel Intermediates[Fr] Pr°Cédé De Synthèse En Phase Liquide Et à Grande échelle De La Carbétoine Et Ses Nouveaux Intermédiaires
    摘要:揭示了一种用于大规模液相合成卡贝托辛的方法.还揭示了公式(A),公式(B)的新型中间体以及它们的制备方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:WO-2017175233-A1
    优先权日:2016-04-04
    标 题:Process for large scale liquid phase synthesis of carbetocin and its novel intermediates
    发明人:Mohammed Khalid Anwer; Mohammed Mohosin Layek
    权利人:DAVULURI RAMAMOHAN RAO
    摘要:A process for large scale liquid phase synthesis of Carbetocin is disclosed. Novel intermediates of formula (A), formula (B), and processes for their preparation are also disclosed.

    专利号:US-2020354404-A1
    优先权日:2019-05-09
    标 题 :Peptidomimetic agents, synthesis and uses thereof
    发明人:AL-ABED YOUSEF
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.

    专利号:US-2003147958-A1
    优先权日:2002-01-29
    标题 :Biodegradable multi-block copolymers of poly(amino acid)s and poly(ethylene glycol) for the delivery of bioactive agents
    发明人:AHN CHEOL-HEE; CHAE SU YOUNG
    摘要:This patent discloses the synthesis of a multi-block copolymer containing poly(amino acids) (PAA) and a hydrophilic polymer which are degradable under physiological conditions. Control over the degradation rate of the obtained copolymers is achieved by introducing ester, amide or urethane groups as a biodegradable linkage connecting the PAA and the hydrophilic polymer. The biodegradable multi-block copolymers display high transfection efficiency in plasmid delivery with low cytotoxicity.

    专利号:WO-0054773-A1
    优先权日:1999-03-12
    标题:Dopamine agonists in combination with nitric oxide donors, compositions and methods of use
    发明人:GARVEY DAVID S
    权利人:NITROMED INC; GARVEY DAVID S
    摘要:The present invention is directed to novel compositions comprising at least one dopamine agonist in combination with at least one nitric oxide donor (i.e. compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or are substrates for nitric oxide synthase). The novel compositions may optionally comprise at least one therapeutic agent, such as, a vasoactive agent, an antimetic agent, and mixtures thereof. The dopamine agonist is preferably apomorphine. The present invention is also directed to methods for treating and/or preventing sexual dysfunctions and/or enhancing sexual responses in patients. In other embodiments, the present invention is directed to methods treating or preventing neurodegenerative diseases, mitochondrial diseases, spinal cord injury, central or psychostimulant addiction, senile dementia, circulatory disorders, cardiovascular disorders, hyperprolactinaemia or myopia. The compounds and/or compositions of the present invention can also be provided in the form of a pharmaceutical kit.
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    主要参考文献


    1: Briones JR, Talungchit P, Thavorncharoensap M, Chaikledkaew U. Economic evaluation of carbetocin as prophylaxis for postpartum hemorrhage in the Philippines. BMC Health Serv Res. 2020 Oct 26;20(1):975. doi: 10.1186/s12913-020-05834-x.
    2: Tse KY, Yu FNY, Leung KY. Comparison of carbetocin and oxytocin infusions in reducing the requirement for additional uterotonics or procedures in women at increased risk of postpartum haemorrhage after Caesarean section. Hong Kong Med J. 2020 Oct;26(5):382-389. doi: 10.12809/hkmj208683. Epub 2020 Oct 8. 52(9):401-407. doi: 10.1152/physiolgenomics.00095.2020. Epub 2020 Aug 18. 67(11):1524-1534. English. doi: 10.1007/s12630-020-01779-1. Epub 2020 Aug 3. 15(7):e0236060. doi: 10.1371/journal.pone.0236060.
    6: Patrick HS, Mitra A, Rosen T, Ananth CV, Schuster M. Pharmacologic intervention for the management of retained placenta: a systematic review and meta-analysis of randomized trials. Am J Obstet Gynecol. 2020 Sep;223(3):447.e1-447.e19. doi: 10.1016/j.ajog.2020.06.044. Epub 2020 Jun 25. 25(8):919-929. doi: 10.1080/10837450.2020.1770789. Epub 2020 Jun 4. 39(3):319-325. doi: 10.1080/10641955.2020.1768268. Epub 2020 May 18.

    合成参考文献


    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
    参考文献:10.1038/s41388-020-01415-8
    摘要:Liu H, Gruber CW, Alewood PF, Möller A, Muttenthaler M. The oxytocin receptor signalling system and breast cancer: a critical review. Oncogene. 2020 Aug 11;39(37):5917–32. doi: 10.1038/s41388-020-01415-8.
    参考文献:10.1186/s13063-022-06140-z
    摘要:Brenner A, Roberts I, Balogun E, Bello FA, Chaudhri R, Fleming C, Javaid K, Kayani A, Lubeya MK, Mansukhani R, Olayemi O, Prowse D, Vwalika B, Shakur-Still H. Postpartum haemorrhage in anaemic women: assessing outcome measures for clinical trials. Trials. 2022 Mar 18;23(1):220.
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