CAS: 26973-24-0; (6R,7R)-8-Oxo-7-[[2-(Tetrazol-1-yl)Acetyl]Amino]-3-(1,3,4-Thiadiazol-2-Ylsulfanylmethyl)-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylic Acid

该化合物是一种属于乙型乳腺类抗生素的合成甲状腺素抗生素,主要用于抗菌性能,对各种抗菌性细菌有效;Ceftezole通过抑制细菌细胞壁合成,导致细胞分解和死亡而进行工作;该化合物的特征是稳定地防止某些乙型乳腺生长,增强抗抗菌菌菌株的功效;通常通过注射进行,并用于治疗各种感染,包括呼吸道感染,皮肤感染和尿道感染;甲状腺素的药性活性动力学学学涉及整个身体组织分布,而肾脏排泄是主要消除途径;潜在副作用可能包括过敏反应,胃肠扰动和血液凝固变化;与其他抗生素一样,必须明智地使用乙酸盐来尽量减少抗生素抗药性.

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tert-butyl 2-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)acetate 2-mercapto-1,3,4-thiadiazole

合成工艺路线路线简述

    S-(1,3,4-Thiadiazol-2-yl) 2-(Tetrazol-1-yl)Ethanethioate,7-氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 反应生成头孢替唑
    参考文献:Shibuya,Chisei;Ishii,Kunihiko;Sano,Takumi;Ishida,Torao
    标题:Shibuya,Chisei;Ishii,Kunihiko;Sano,Takumi;Ishida,Torao

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8017776-B2
    优先权日:2003-07-15
    标题 :Methods for synthesis of acyloxyalkyl compounds
    发明人:BHAT LAXMINARAYAN; GALLOP MARK A
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl prodrug derivatives of drugs through oxidation of 1-acyl-alkyl derivatives of drugs under anhydrous reaction conditions. The methods typically proceed stereospecifically, in high yield, do not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and are readily amenable to scale-up.

    专利号:US-4340672-A
    优先权日:1979-09-19
    标 题:Enzymatic synthesis of β-lactam antibacterials
    发明人:KONDO EIJI; MITSUGI TAKASHI; FUJIWARA TAMIO; MUNEYUKI RYONOSUKE
    权利人:SHIONOGI & CO
    摘要:Penicillins and cephalosporins can be synthesized by the action of an acylase on a penicillin or cephalosporin nucleus amine as substrate and an ester (I) of the following formula as the acyl source: (I) (wherein RCO is an acyl group in penicillin or cephalosporin side chains; X is a hydrogen atom, lower alkyl group or hydroxy-lower alkyl group; Y is a hydrogen atom or a lower alkyl group; and n is a positive integer). The novel acyl source (I) is also disclosed.

    专利号:US-4463179-A
    优先权日:1980-09-02
    标题 :1H-1,2,3-triazol-5-ylthio ester of N-carbobenzyloxy-p-hydroxyphenylglycine
    发明人:MURAKAMI MASAHIRO; KOBAYASHI MASATERU; YAMAMOTO KIMIYO; SHIBUYA CHISEI
    权利人:ASAHI CHEMICAL IND
    摘要:Novel thioesters effective as acylating agents for amines or hydrazines, especially effective as active esters in synthesis of cephalosporin compounds are disclosed. The novel thioester of the present invention can be prepared by reacting a thiol or a derivative thereof with an acetic acid derivative or a reactive derivative thereof. By reacting the thioester of the present invention with a 7-aminocephalosporin derivative or a salt thereof, cephalosporin derivatives or pharmacologically acceptable salts thereof which are excellent antibiotic substances having a high antimicrobial activity can be obtained in high yield very safely.

    专利号:US-8143437-B2
    优先权日:2002-02-19
    标题:Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof
    发明人:GALLOP MARK A; XIANG JIA-NING; YAO FENMEI; BHAT LAXMINARAYAN; ZHOU CINDY X
    权利人:GALLOP MARK A; XIANG JIA-NING; YAO FENMEI; BHAT LAXMINARAYAN; ZHOU CINDY X; XENOPORT INC
    摘要:The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amendable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug components and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

    专利号:US-2025002508-A1
    优先权日:2020-05-05
    标题 :Boronic acid derivatives and synthesis, polymorphic forms, and therapeutic uses thereof
    发明人:HECKER SCOTT J; BOYER SERGE HENRI; BIO MATTHEW M; FANG YUANQING; GONZALES DE CASTRO ANGELA; LEFORT LAURENT; ZHU ZUOLIN; LINDER THOMAS
    权利人:QPEX BIOPHARMA INC
    摘要:Disclosed herein are antimicrobial compounds, polymorphic forms, compositions, pharmaceutical compositions, the method of use and preparation thereof. Some embodiments relate to boronic acid derivatives and their use as therapeutic agents, for example, β-lactamase inhibitors (BLIs).

    专利号:US-2005239725-A1
    优先权日:2002-02-19
    标题:Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof
    常州湖滨医药原料有限公司
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    摘要:Yamaguchi M, Takahashi T, Isoyama K, Johnouchi H, Hanawa H, Yanagisawa N, Yamada K, Ishikawa A, Tomita Y. [Clinical studies of effectiveness of ceftezole (Falomesin 'Chugai') on the infectious disease in infancy and childhood (author's transl)]. Jpn J Antibiot. 1980 Jan;33(1):73–81.
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