CAS: 118072-93-8; (1-Hydroxy-2-(1H-Imidazol-1-yl)Ethane-1,1-Diyl)Diphosphonic Acid

该化合物是一种二磷酸药物,在管理与各种病理有关的骨吸附方面,包括骨质疏松症和骨质转移,其效率有所提高. 它的长期骨骼居住时间确保了持续的治疗效果,允许与短效替代品相比减少剂量,同时保持持续的生物利用率和降低系统性毒性风险.

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CAS号22884-10-2 2-(1-咪唑基)乙酸 | CAS号160975-66-6 imidazol-1-yl-a... | CAS号827573-10-4 zoledronate sodium | CAS号7719-12-2 三氯化磷 | CAS号165800-06-6 唑来磷酸

合成工艺路线路线简述

    在 盐酸,磷酸,三氯化磷体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应生成唑来膦酸
    参考文献:一种唑来膦酸中间体化合物
    标题:一种唑来膦酸中间体化合物
    摘要:本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种唑来膦酸中间体化合物.本发明以2,2‑双取代乙酸酯和咪唑为起始原料,经过取代反应,水解反应合成2,2‑咪唑乙酸盐酸盐中间体,该方法原料简单易得,反应条件温和,操作过程简便,经济环保;利用该中间体化合物制备的唑来膦酸收率可达到85.27%,且无双膦酸杂质,纯度高达99.8%以上.

    专利信息


    专利号:US-8178712-B2
    优先权日:2006-06-23
    标 题:Process for the synthesis of Ibandronate sodium
    发明人:RAO DHARAMARAJ RAMCHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; GHAGARE MARUTI GANPATI
    权利人:RAO DHARAMARAJ RAMCHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; GHAGARE MARUTI GANPATI; CIPLA LTD
    摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of Ibandronate sodium of formula (I). The present invention also provides novel processes for the synthesis of 3-[N-(methylpentyl)amino]propionic acid (III).

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:WO-2017100796-A1
    优先权日:2015-12-11
    标 题 :Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI
    权利人:SINACA ACAD; WONG CHI-HUEY; HSU TSUI-LING
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta- 4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for disgnostic and therapeutic uses.

    专利号:EP-1566177-A1
    优先权日:2004-02-23
    标 题:The use of bisphosphonates for treating skin by stimulating of collagen synthesis
    发明人:KIM JIN; YOOK JONG IN; KIM NAM HEE; RYU JU KYOUNG
    权利人:TIGEN BIOTECH CO LTD
    摘要:The present invention relates to a novel use of bisphosphonate, and morenparticularly to a composition for increasing collagen synthesis comprisingnbisphosphonate as an active ingredient, as well as the use thereof. The inventivencomposition comprising the bisphosphonate promotes collagen synthesis, and thus, whennit is applied to the skin, it reduces wrinkles of the skin and makes the skin elastic. Fornthis reason, the inventive composition will be useful as cosmetics for the prevention ornimprovement of skin aging or a wound-healing agent. Furthermore, the inventivencomposition can remarkably increase the collagen synthesis of fibroblasts in vitro , andnthus, can be effectively used in the production of products containing collagen.

    专利号:US-2017283878-A1
    优先权日:2015-12-11
    标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
    权利人:ACADEMIA SINICA
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.
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    吉林省西点药业科技发展股份有限公司
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    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    合成参考文献


    参考文献:10.4049/jimmunol.0903454
    摘要:D'Asaro M, La Mendola C, Di Liberto D, Orlando V, Todaro M, Spina M, Guggino G, Meraviglia S, Caccamo N, Messina A, Salerno A, Di Raimondo F, Vigneri P, Stassi G, Fourniè JJ, Dieli F. V gamma 9V delta 2 T lymphocytes efficiently recognize and kill zoledronate-sensitized, imatinib-sensitive, and imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia cells. J Immunol. 2010 Mar 15;184(6):3260–8. doi: 10.4049/jimmunol.0903454.
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    参考文献:10.1016/j.joms.2009.08.027
    摘要:Oizumi T, Funayama H, Yamaguchi K, Yokoyama M, Takahashi H, Yamamoto M, Kuroishi T, Kumamoto H, Sasaki K, Kawamura H, Sugawara S, Endo Y. Inhibition of Necrotic Actions of Nitrogen-Containing Bisphosphonates (NBPs) and Their Elimination From Bone by Etidronate (a Non-NBP): A Proposal for Possible Utilization of Etidronate as a Substitution Drug for NBPs. Journal of Oral and Maxillofacial Surgery. 2010 May;68(5):1043–54. doi: 10.1016/j.joms.2009.08.027.
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