CAS: 923288-95-3; 4-Methyl-N-(3-(4-Methyl-1H-Imidazol-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)-3-((4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Amino)Benzamide Hydrochloride

该化合物是一种强效和选择性的强固醇血酶抑制剂,主要针对Bcr-Abl聚变蛋白质,用于耐抗性或不耐性治疗(包括imatinib)的病人的慢性流质白血病(CML)治疗.该复合物对Abbl血酶领域具有很强的结合性,抑制了它的活动并防止了不受控制的细胞扩散.Nilotinib 氢氯化物表明,与早期的抑制剂相比,某些Bcre-Al突变的功效有所提高.其优化的药用动力学特征允许每天两次口服口服,确保治疗水平一致.盐的盐状能提高溶性性和生物利用率,有助于可靠的临床性能.严格的质量控制确保高纯度和遵守药用标准.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    📜尼罗替尼置于盐酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以83%的收率获得产物尼罗替尼盐酸盐(无水)
    参考文献: Nilotinib Salts And Crystalline Forms Thereof[fr] Sels De Nilotinib Et Formes Cristallines De Ceux-Ci
    标题: Nilotinib Salts And Crystalline Forms Thereof[fr] Sels De Nilotinib Et Formes Cristallines De Ceux-Ci
    摘要:尼洛替尼盐及其晶体形式已经制备并表征.

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    主要参考文献


    1: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Nilotinib. 2024 Apr 15. 68(4):449-59; discussion 460-1. doi: 10.2165/00003495-200868040-00005. 2012–. Nilotinib. 2020 May 10.
    184:103-17. doi: 10.1007/978-3-642-01222-8_8. 19(1):187. doi: 10.1186/s12974-022-02549-0.
    6: Xie X, Yuan P, Kou L, Chen X, Li J, Li Y. Nilotinib in Parkinson's disease: A systematic review and meta-analysis. Front Aging Neurosci. 2022 Sep 29;14:996217. doi: 10.3389/fnagi.2022.996217.

    合成参考文献


    参考文献:10.1177/009286151104500106
    摘要:Zuckerman R, Getz K, Kaitin K. A New Mechanism for Tracking Publicly Available Study Volunteer Demographics. Therapeutic Innovation & Regulatory Science. 2011 Jan;45(1):55–64. doi: 10.1177/009286151104500106.
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