CAS: 64984-31-2; 2-Phenylethyne-1-Sulfonamide
该化合物是一种有机化合物,其特征是存在附属于苯乙烯协会的磺酰胺功能组,该化合物一般在室温中处于固态,以其在药用化学中的潜在应用而著称,特别是作为各种药物合成的一个构件,该化合物在药物化学中具有潜在应用性;该磺酰胺组有助于其在极地溶剂中的溶解性,而苯基和苯乙烯组可以影响其反应和与生物目标的互动.
- 英文名称2-Phenylethyne-1-Sulfonamide
- 中文名称2-苯基乙炔磺酰胺
- IUPAC名称2-phenylethyne-1-sulfonamide
- 其它别名Phenylethynesulfonamide; Phenylethynsulfonic Acid Amide; Pifithrin-Mu; Pifithrin--; Phenyl-Ethynesulfonic Acid Amide; Pifithrin-U
- CAS编号64984-31-2
- MFCD编号:MFCD00181531
- EINECS号:636-240-3
- 分子式:C8H7NO2S分子量:181.22
- 产品CID: 1632690
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 细胞凋亡(Apoptosis)
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
ECHA物质C&L通报上下游产品
CAS号64984-30-1 (Z)-2-chloro-2-... | CAS号63738-92-1 2-氧代-2-苯基乙磺酸钠合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Pifithrin-μ 主要起始原料 Phenylacetylene
- (文献来源)合成步骤主要原料 Phenylacetylene
📜苯乙炔置于六甲基磷酰三胺,Lithium Hexamethyldisilazane,氨基磺酰氯体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 1.33H,反应生成 2-苯基乙炔磺酰胺
参考文献:Pes 衍生物 Pesa 是全球分析 Pes 细胞靶点的有效工具
标题:Pes 衍生物 Pesa 是全球分析 Pes 细胞靶点的有效工具
摘要:Pes(2-苯乙炔磺酰胺,Pifithrin-μ,Pftμ)是一种亲电子化合物,具有抗癌特性,可预防化疗中化疗引起的周围神经病变,并具有免疫调节,抗炎和抗病毒活性. Pes 通常对肿瘤细胞表现出比非肿瘤细胞更高的细胞毒性. Pes 的作用机制尚不清楚,但可能涉及蛋白质的共价修饰,因为 Pes 已被发现是 Hsp70 的共价抑制剂.我们开发了一种带有末端炔基的新型 Pes 衍生物 Pesa,用于进行基于点击反应辅助活性的蛋白质分析(点击反应 Abpp),并用其筛选 Pes 的细胞靶点.我们发现pes及其衍生物pes-Cl和pesa与gsh和hsp70进行迈克尔加成反应的能力相当,并且表现出相似的细胞毒性.通过荧光成像和蛋白质组学研究,我们在 Dohh2 细胞中鉴定出了 300 多种 Pesa 附着蛋白.一些参与癌症相关氧化还原过程的蛋白质,例如过氧化还原蛋白 1 (Prdx1),在质谱检测中
DOI:10.1016/j.Bmcl.2022.128553
海关参考信息
- 2901292000-乙炔
2902300000-甲苯 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:WO-2014018862-A1
优先权日:2012-07-27
标 题 :Pharmaceutical compositions comprising a heat shock protein inhibitor and a; purine de novo synthesis inhibitor for treating rheumatoid arthritis or cancer
发明人：FANG YE
权利人:CORNING INC; FANG YE
摘要:A pharmaceutical composition including an effective amount of the combination of: an heat shock protein (HSP) inhibitor, and a purine de novo biosynthesis inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed is a method of treating rheumatoid arthritis or cancer including administering an effective amount of the above mentioned pharmaceutical composition to a patient in need of such treatment, as defined herein.
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主要参考文献
1: Wu E, Wu C, Jia K, Zhou S, Sun L. HSPA8 inhibitors augment cancer chemotherapeutic effectiveness via potentiating necroptosis. Mol Biol Cell. 2024 Aug 1;35(8):ar108. doi: 10.1091/mbc.E24-04-0194. Epub 2024 Jul 3.
2: Wu Y, Li H, Huang Y, Chen Q. Silencing of m6A methyltransferase KIAA1429 suppresses the progression of non-small cell lung cancer by promoting the p53 signaling pathway and ferroptosis. Am J Cancer Res. 2023 Nov 15;13(11):5320-5333.
3: Moghadasi S, Razeghian E, Shamsara M, Heidari F. The Effects of Pifithrin-µ on Spermatogonial Stem Cell Viability and Pluripotency. Sex Dev. 2023;17(4-6):190-197. doi: 10.1159/000531825. Epub 2023 Aug 23. 75(3):339-350. Chinese. 17(3):397-407. doi: 10.4162/nrp.2023.17.3.397. Epub 2023 Jan 18.
合成参考文献
参考文献:10.1371/journal.pone.0021140
摘要:Qi Z, He J, Su Y, He Q, Liu J, Yu L, Al-Attas O, Hussain T, Ding S, Ji L, Qian M. Physical Exercise Regulates p53 Activity Targeting SCO2 and Increases Mitochondrial COX Biogenesis in Cardiac Muscle with Age. PLoS ONE. 2011 Jul 07;6(7):e21140. doi: 10.1371/journal.pone.0021140.
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