CAS: 62893-19-0; Cefoperazone

该化合物是第三代甲状腺素抗生素抗生素,具有广泛的抗抗克菌和抗克菌阳性细菌的活动范围,对甲状腺素和甲状腺阳性细菌具有有效功效,对甲状腺素和甲状腺菌菌有有效功效,对治疗呼吸道,尿道和腹部感染等严重感染具有宝贵价值,乙状腺素的稳定增强了对许多抗抗菌菌株的抗力.由于口服生物利用率低,甲状腺素经常通过静脉注射或肌肉内施用.一个显著特征是其血清排出血,确保高浓度的易腐素,这对传染性呼吸道感染有利.该化合物通常在怀疑存在抗病原的临床环境中使用,通常与乙状腺酶抑制剂结合使用,以进一步扩大其覆盖范围.

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CAS号62893-20-3 头孢哌酮钠

合成工艺路线路线简述

    7-氨基头孢烷酸置于boron Trifluoride Acetonitrile体系中,化学反应 3.67H,反应生成 头孢哌酮
    参考文献:一种头孢哌酮酸的合成方法
    标题:一种头孢哌酮酸的合成方法
    摘要:本发明公开一种头孢哌酮酸的合成方法,包括以下步骤:在三氟化硼乙腈催化下,以7‑aca和1‑甲基‑5‑巯基四氮唑为原料反应制得7‑act;将7‑act溶解于乙腈与n,O‑(双)三甲基硅烷基乙酰胺的混合液中,得7‑act氨基烷基化物溶液;将ho‑epcp,有机溶剂和催化剂混合,反应温度为‑25~‑20°C,加入三氯氧磷进行反应,反应溶液中ho‑epcp残留量<=0.5%,视为反应完全,制得ho‑epcp酰氯化物溶液;将7‑act氨基烷基化物溶液与ho‑epcp酰氯化物溶液混合反应,反应后加入小苏打水溶液,静置分层,取下层料液经过滤后,加水结晶,过滤,洗涤,干燥即得头孢哌酮酸.本发明方法简单,产品收率高,中间体稳定.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9006421-B2
    优先权日:2013-03-14
    标题 :Cephalosporin compositions and methods of manufacture
    发明人：LAI JAN-JI; PATHARE PRADIP M; KOLLA LAXMA; SORET ADRIEN F
    权利人:CUBIST PHARM INC
    摘要:Provided herein is a method for the synthesis of cephalosporin antibiotic compounds comprising the conversion of a protected 7-amino group into a 7-carboxamide moiety in a single step.

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    主要参考文献


    1: Gao C, Tong J, Yu K, Sun Z, An R, Du Z. Pharmacokinetics of cefoperazone/sulbactam in critically ill patients receiving continuous venovenous hemofiltration. Eur J Clin Pharmacol. 2016 Jul;72(7):823-30. doi: 10.1007/s00228-016-2045-x. Epub 2016 Mar 29. doi: 10.1186/s12871-015-0012-1. eCollection 2015.
    4: Ren J, Nettleship JE, Males A, Stuart DI, Owens RJ. Crystal structures of penicillin-binding protein 3 in complexes with azlocillin and cefoperazone in both acylated and deacylated forms. FEBS Lett. 2016 Jan;590(2):288-97. doi: 10.1002/1873-3468.12054. Epub 2016 Jan 23.
    5: Liu B, Bai Y, Liu Y, Di X, Zhang X, Wang R, Wang J. In vitro activity of tigecycline in combination with cefoperazone-sulbactam against multidrug-resistant Acinetobacter baumannii. J Chemother. 2015 Oct;27(5):271-6. doi: 10.1179/1973947814Y.0000000203. Epub 2014 Jul 28. doi: 10.1016/j.brainres.2016.01.007. Epub 2016 Jan 11.

    合成参考文献


    摘要:HANSCH,C ET AL. (1995)
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