D-色氨酸置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,化学反应生成 D-色氨醇
参考文献:色氨酸衍生的恶唑烷吡咯烷酮内酰胺作为潜在的抗胃腺癌药物.
标题:色氨酸衍生的恶唑烷吡咯烷酮内酰胺作为潜在的抗胃腺癌药物.
摘要:胃癌是现代社会中最致命的癌症之一,因此,对于发现用于这种恶性肿瘤的新药物的兴趣很高.以前,我们证明了色氨酸的多环化合物激活肿瘤抑制蛋白p53(癌症的相关治疗靶标)的能力.在这项工作中,我们开发了一系列新的对映体纯色氨酸的小分子靶向人胃腺癌(ags)细胞.从ags细胞系中的14种化合物的初步筛选中,选择了一种命中化合物进行优化,从而产生了2种对ags胃细胞具有选择性的衍生物,其对其他类型的癌细胞(mda-Mb-231,A-549,Du-145和mg-63).更重要的是,这些化合物对正常细胞(hek 293T)无毒.此外,我们表明,由这些化合物诱导的ags细胞的生长抑制是由凋亡介导的.在人血浆和人肝微粒体中的稳定性研究表明,该化合物是稳定的,并且这些分子的主要代谢转化是吲哚环的单羟基和二羟基化.
DOI:10.3390/ph14030208