📜D-缬氨酸,氯甲酸甲酯置于sodium Hydroxide体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,以57%的收率获得moc-D-缬氨酸
参考文献:新型双咪唑基苯基丁二炔衍生物作为 Hcv Ns5A 抑制剂的设计与合成
标题:新型双咪唑基苯基丁二炔衍生物作为 Hcv Ns5A 抑制剂的设计与合成
摘要:在当今彻底根除丙型肝炎病毒 (Hcv) 的全球计划中,用于 Hcv 治疗的基本药物清单是直接作用抗病毒药物 (Daa),因为干扰素保留方案已成为护理标准 (Soc) 治疗.Hcv 非结构蛋白 5A (Ns5A) 抑制剂是这些治疗方案中非常常见的组成部分.美国食品和药物管理局 (Fda) 批准的 Ns5A 抑制剂虽然非常有效,但对所有八种基因型的 Hcv 并不具有相同的效力.因此,本研究旨在合成具有高效泛基因型活性和高代谢稳定性的ns5A抑制剂类似物.从我们研究小组先前确定的 Ns5A 抑制剂支架开始,我们进行了一些修改.创建了两个系列的化合物来测试改变长度和空间构象(对位与间位双咪唑-脯氨酸-氨基甲酸酯),用咪唑基团替换接头中的酰胺基团以及不同的端盖成分和尺寸.该领跑者可抑制基因型 1B (Con1) 复制子,Ec 50值在皮摩尔范围内,并且针对另外四种基因型,表现出纳摩尔范围 Ec 50
Doi:10.3390/ph15050632