乙酸酐,Methyl 2,3,5-Tris-O-(P-Chlorobenzoyl)-D-Ribofuranoside置于硫酸体系中,用 溶剂黄146 用作溶剂,化学反应 2.0H,以81.3%的收率获得1-乙酰氧基-2,3,5-三(4-氯苯甲酰)氧基-Beta-D-呋喃核糖
参考文献:腺嘌呤3',5'-环一磷酸一些嘌呤环系统类似物的合成和酶活性.
标题:腺嘌呤3',5'-环一磷酸一些嘌呤环系统类似物的合成和酶活性.
摘要:合成了一系列新颖的腺苷3',5'-环一磷酸(camp)类似物,以及它们的6-脱氨基和6-硝基衍生物,其中嘌呤环被吲唑,苯并三唑和苯并咪唑代替.还制备了吲唑和苯并三唑呋喃核糖苷的3',5'-环单磷酸酯,其中糖-磷酸酯部分连接到杂环的n-2氮原子上.通过类似物激活兔骨骼肌中纯化的camp依赖性蛋白激酶i(pk-I)和牛心脏中camp依赖性蛋白激酶ii(pk-Ii)的能力来测试其生物活性.每个环状核苷酸均能够以2.0 X 10(-8)至4.8 X 10(-6)m的一半最大浓度(ka)激活两种pk同工酶.N-1-β-D-呋喃呋喃糖基吲唑的环状磷酸酯(13)被证明是对pk-1和pk-Ii的极弱活化剂,但是当吲唑被n-2结合到核糖上或当c处的氢原子时-4被硝基或氨基取代,类似物的活性大大增加.苯并三唑衍生物的活化能力与camp相似,而与c-4取代基无关.发现含有苯并咪唑的环状核苷酸的ka'值对于pk-
Doi:10.1021/jm00102A006