CAS: 1426129-50-1; (R)-Tert-Butyl (1-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-3-Hydroxypropan-2-yl)Carbamate

该化合物是一种选择性的SGLT1抑制剂,它比传统药剂提供更好的胃肠耐受性,同时保持甘蔗糖和软糖吸收抑制的功效. 这种复合物表明腹泻和腹部不适的风险降低,从而可以加强患者的合规性,并在代谢紊乱治疗中产生治疗结果.

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153037-40-2 1573000-33-5 147923-08-8

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tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate 22H23N°C22H23NO (S)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-tert-butoxypropan-2-ol (1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-chloropropan-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione(R)-5-biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpent-2-enoic acid ethyl ester amino>-4-propanal(R)-α-(1,1-dimethylethoxy)carbonylamino1,1'-biphenyl-4-propanal yl)-4-amino>-2-methyl-2-pentenoateethyl 5-(4-1,1'-biphenylyl)-4-(1,1-dimethylethoxy)carbonylamino-2-methyl-2-pentenoate (2E,4R)-5-{[1,1'-biphenyl]-4-yl}-4-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-methylpent-2-enoic acid

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Lcz696 Intemediate 主要起始原料 Boc-D-4,4'-Biphenylalanine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Boc-D-4,4'-Biphenylalanine
4-联苯乙酸置于n-甲基吗啉,盐酸,Transaminase,磷酸吡哆醛,水,Sodium Formate,异丙胺,三乙胺体系中,用 Aq. Phosphate Buffer,乙醇,二氯甲烷,甲基叔丁基醚,二乙二醇二甲醚,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 27.5H,反应生成N-[(1R)-2-[1,1'-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯
参考文献:一种用于制备沙库比曲中间体的制备方法
标题:一种用于制备沙库比曲中间体的制备方法
摘要:本发明公开一种中间体化合物(R)‑叔丁基(1‑((1,1'‑联苯)‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯的制备方法,其制备方法如式所示.本发明的制备方法步骤简短,提高了反应收率,反应条件温和,反应过程中得到的中间体大部分不需纯化,可直接进行下一步反应,有利于大批量的合成,利用氨基转移酶高效地合成立体专一性的手性胺,更适合于工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2016200665-A1
优先权日:2013-08-21
标 题:Synthesis of biphenylalaninol via novel intermediates
发明人:ZIMMERMANN AXEL; HERMSEN PETRUS JOHANNES; HANBAUER MARTIN HELMUT FRIEDRICH
权利人:DPX HOLDINGS BV
摘要:The invention relates to a novel synthesis route towards R-biphenylalaninol and to the intermediates applied in this synthesis route. The process according to the invention and the intermediate compounds are useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds.

专利号:US-9139515-B2
优先权日:2011-08-19
标 题:Synthesis of R-biphenylalaninol
发明人:HERMSEN PETRUS JOHANNES; ERMANN PETER HANS; RIEBEL PETER HANS; WOLBERG MICHAEL; DE VRIES ANDREAS HENDRIKUS MARIA
权利人:HERMSEN PETRUS JOHANNES; ERMANN PETER HANS; RIEBEL PETER HANS; WOLBERG MICHAEL; DE VRIES ANDREAS HENDRIKUS MARIA; DPX HOLDINGS BV
摘要:This invention relates to a novel process for the synthesis of R-biphenylalaninol and to intermediate compounds that are formed in the process according to the invention, i.e. novel intermediates useful in the synthesis of R-biphenylalaninol. The invention also relates to R-biphenylalaninol, The process according to the invention, the intermediates to of R-biphenylalaninol and of R-biphenylalaninol are all useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds.

专利号:US-2014296559-A1
优先权日:2011-08-19
标题 :Synthesis of r-biphenylalaninol

专利号:WO-2015024991-A1
优先权日:2013-08-21
标 题 :Synthesis of biphenylalaninol via novel intermediates

专利号:CN-119528749-A
优先权日:2024-12-05
标题 :Synthesis method of (r) -tert-butyl (1- ([ 1,1' -biphenyl ] -4-yl) -3-hydroxy propane-2-yl) carbamate
湖北迅达药业股份有限公司
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广州万仟医药科技有限公司
小微企业
注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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N-[(1R)-2-[1,1’-联苯]-4-基-1-(羟基甲基)乙基]氨基甲酸叔丁酯
N-[(1R)-2-[1,1'-Biphenyl]-4-yl-1-(hydroxymethyl)ethyl]carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester
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江苏宇田医药股份有限公司
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山东四环药业股份有限公司
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2016).
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