CAS: 107650-20-4; 5-Bromo-2-Methyl-3-Nitrobenzoic Acid

该化合物是一种芳烃式的碳酸,其特点是存在一个溴原子,一个甲基组和一个附属于苯并硫框架的硝酸组,该化合物一般是晶状固体,可溶于有机溶剂,因其缺水芳香结构而在水中溶解性有限;硝基酸组的存在有助于其电子提取特性,影响其再活性,并使其成为各种化学反应,包括核生殖器替代和混合反应的潜在候选物;溴基亚体也可作为进一步功能化的场所;该化合物经常用于有机合成,并可能用于制药,农业化学品和材料科学.应当参考安全数据,因为卤化化合物可能对环境和健康造成危害.

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2-methyl-3-nitrobenzic acid 1,3-dibromo-5,5-dimethylimidazolidine-2,4-dione 5-bromo-2-methyl-3-nitrobenzoic acid methyl ester ortho-methylbenzoic acid 5-Bromo-2-methyl-3-nitrobenzoic acid benzyl ester 5-bromo-2-methyl-3-nitrobenzoic acid methyl ester 3-Amino-5-bromo-2-methylbenzoic acid benzyl ester

合成工艺路线路线简述

    2-甲基-3-硝基苯甲酸置于1,3-二溴-5,5-二甲基海因,硫酸体系中,化学反应 5.0H,以100%的收率获得2-甲基-3-硝基-5-溴苯甲酸
    参考文献:(e)-1,2-二苯乙烯基ezh2抑制剂的设计与合成.
    标题:(e)-1,2-二苯乙烯基ezh2抑制剂的设计与合成.
    摘要:Zeste同源物2(ezh2)的增强子是多梳抑制复合物2(prc2)的催化亚基,与癌症进展转移和不良预后有关.基于具有低纳摩尔活性的ezh2抑制剂sklb1049,我们扩展了"尾巴"区域,获得了一系列作为新型ezh2抑制剂的(e)-1,2-二苯乙烯衍生物.Sar探索和初步评估导致发现了有效的新型ezh2抑制剂9B(ezh2Wt Ic50 = 22.0 Nm).化合物9B抑制wsu-Dlcl2和su-Dhl-4细胞系的增殖(ic50分别为1.61 µm和2.34 µm).生物学评估表明,9B是野生型ezh2的有效抑制剂,并以浓度依赖的方式大大降低了h3K27Me3的总体水平.进一步的研究表明9B可以显着诱导su-Dhl-4细胞凋亡.这些发现表明9B将是用于进一步优化和评估的有吸引力的先导化合物.
    Doi:10.1016/j.Bmcl.2020.126957

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    参考文献:10.1007/s00044-019-02454-x
    摘要:Sawant AS, Kamble SS, Pisal PM, Meshram RJ, Sawant SS, Kamble VA, Kamble VT, Gacche RN. Synthesis and evaluation of a novel series of 6-bromo-1-cyclopentyl-1H-indazole-4-carboxylic acid-substituted amide derivatives as anticancer, antiangiogenic, and antioxidant agents. Medicinal Chemistry Research. 2019 Nov 04;29(1):17–32. doi: 10.1007/s00044-019-02454-x.
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