5-苄氧基吲哚置于三氯氧磷,Sodium Hydroxide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,以90 %的收率获得产物5-苄氧基吲哚-3-甲醛
参考文献:一种合成海洋生物碱 Fascaplysin 及其具有治疗前景的衍生物的温和新方法
标题:一种合成海洋生物碱 Fascaplysin 及其具有治疗前景的衍生物的温和新方法
摘要:Fascaplysin 是一种海洋生物碱,由于其多样化且有效的生物活性而被认为是主要候选药物.作为一种抗癌剂,Fascaplysin 具有巨大的潜力,因为这种生物碱在癌细胞中影响多个靶点,包括抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (Cdk4) 和诱导内在细胞凋亡.同时,其结构优化的研究也因其较高的毒性(主要是由dna嵌入引起)而受到阻碍.此外,其衍生物的合成方法数量有限.在目前的研究中,我们报道了一种基于低温紫外季铵化的新型两步法 Fascaplysin 衍生物合成方法,用于合成不耐热的 9-Benzyloxyfascaplysin 和 6-Tert-丁基 Fascaplysin.使用9-苄氧基fascaplysin作为起始化合物以获得9-羟基fascaplysin.然而,发现后者在化学上高度不稳定.与 Fascaplysin 相比,6-Tert-Butylfascaplysin 的 Dna 嵌
DOI:10.3390/md21080424