📜1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺,N,N'''-1,2-乙二基二[n-[3-[[4,6-二[丁基(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氨基]-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]丙基]-N,N''-二丁基-N,N''-二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-,3-溴丙酮酸置于对甲苯磺酸体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,125.0 °C,400.01 Kpa 条件下,反应 0.17H,以60%的收率获得产物咪唑[1,2-A]嘧啶-2-羧酸
参考文献:高功能化咪唑并[1,2-A]杂环的全自动连续流动合成
标题:高功能化咪唑并[1,2-A]杂环的全自动连续流动合成
摘要:第一个直接从 2-氨基吡啶和溴丙酮酸连续流动合成咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸的方法已经开发出来,这代表了相对于相应烧瓶内方法的显着进步.该工艺适用于咪唑并[1,2-A]吡啶-2-甲酰胺(包括mur连接酶抑制剂)的多步合成,使用两个微反应器,多步连续流动工艺,无需分离中间体.
DOI:10.1021/ol902433A