CAS: 4677-18-3; 2-(Tetrahydro-2H-Pyran-4-yl)Ethanol

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103260-44-2 156002-64-1 85064-61-5

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四氢吡喃-4-基-乙酸乙酯置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以67%的收率获得产物2-四氢吡喃-4-乙醇
参考文献:没有基本侧链的新型高亲和力h3受体激动剂.
标题:没有基本侧链的新型高亲和力h3受体激动剂.
摘要:在这项研究中,我们用非碱性醇或烃基团取代了已知的组胺h(3)受体激动剂imbutamine或immepip的基本胺功能.在这项研究中的所有化合物显示出对克隆的人类h(3)受体的中等至高亲和力,而且出乎意料的是,几乎所有化合物都充当有效的激动剂.此外,在酒精系列中,我们始终观测到对人类h(3)受体的选择性高于人类h(4)受体,但与它们的烷基胺同类物相比,该系列中的任何化合物都不具有增加的亲和力和功能活性.在这个新的化合物系列中,Vuf5657 5-(1H-咪唑-4-基)-戊-1--1-醇是最有效的组胺h(3)受体激动剂(pk(i)= 8.0和pec(50)= 8.1)在人类h(3)受体上的选择性是人类h(4)受体的320倍.
DOI:10.1016/j.Bmc.2005.09.002

专利信息

专利号:WO-2023081730-A1
优先权日:2021-11-03
标 题:4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide derivatives as cannabinoid cb2 receptor modulators for the treatment of cancer
发明人：ELZEIN ELFATIH; LIU JIWEN
权利人:TEON THERAPEUTICS INC
摘要:The present invention relates to 82 specific 4-hydroxy-2-oxo-1,2- dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide derivatives as cannabinoid CB2 receptor modulators for the treatment of cancer, e.g. to 6-(4- fluorophenyl)-4-hydroxy-1-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl)-2-oxo-N- (spiro[2.3]hexan-5-yl)-1,2-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide (example 1, compound 1) The present description discloses the synthesis and characterisation of the 82 claimed compounds as well as biological assays thereof.